خواص دارویی و گیاهی
Weißes bis fast weißes, kristallines Pulver[1]
A08AB01
Antiadipositum
Lipasehemmer
fest
قرص xenical 120
43 °C[2]
kein Wert innerhalb des physiologischen pH-Werts[1]
Praktisch unlöslich in Wasser, gut löslich in Chloroform, sehr gut löslich in Methanol und Ethanol[1]
Orlistat ist ein Arzneistoff zur Behandlung von Adipositas (Übergewicht), der in Kombination mit einer ärztlich überwachten Reduktionsdiät eingesetzt werden soll. Es verringert – ohne den Appetit zu zügeln – die Resorption von Fett und damit die Energieaufnahme (siehe: Physiologischer Brennwert) aus dem Darm, indem fettzerlegende Enzyme gehemmt werden. Es wird so gut wie nicht resorbiert. Die bisherigen Daten zeigen, dass (nur) für einen Teil der Patienten eine Reduktion des Körpergewichts um bis zu zehn Prozent möglich ist. Somit soll Orlistat auch nicht weiter eingenommen werden, wenn der Patient nach zwölf Wochen Einnahmedauer nicht fünf Prozent seines Ausgangsgewichts verloren hat.[4]
Orlistat wird halbsynthetisch aus dem aus Streptomyces toxytricini isolierten Lipstatin hergestellt.
Orlistat hemmt spezifisch und lang anhaltend fettverdauende Enzyme (Lipasen) des Magen-Darm-Traktes. Die therapeutische Wirkung beginnt innerhalb des Magens und setzt sich im Bereich des oberen Dünndarms fort. Chemisch gesehen bindet Orlistat kovalent an das aktive Zentrum der gastrischen und pankreatischen Lipase (Pankreaslipase). Dadurch werden diese Lipasen irreversibel inaktiviert und können die in Form von Triglyceriden vorliegenden Nahrungsfette nicht mehr in resorbierbare freie Fettsäuren und Monoglyceride zerlegen (hydrolysieren). In der Folge werden die Verdauung und die Resorption von bis zu 35 % der mit der Nahrung aufgenommenen Fette verhindert und so das Serumcholesterin gesenkt. Hieraus resultiert primär eine Verringerung des Körpergewichts, wodurch sich sekundär die Glucosetoleranz verbessert und erhöhte Blutdruckwerte sinken können (siehe metabolisches Syndrom). Allerdings scheint Orlistat kontraproduktiv den Appetit zu stimulieren.[5]
Untersuchungen bei normalgewichtigen und übergewichtigen Probanden haben gezeigt, dass der Wirkstoff nur in sehr geringem Maß vom Körper aufgenommen wird. Plasmakonzentrationen des nicht verstoffwechselten Orlistat waren acht Stunden nach der oralen Einnahme von Orlistat nicht messbar (< 5 ng/ml). Zumeist konnte bei therapeutischen Dosierungen nicht metabolisiertes Orlistat nur sporadisch und nur in äußerst niedrigen Konzentrationen (< 10 ng/ml oder 0,02 μmol) im Plasma nachgewiesen werden, wobei keine Kumulation erkennbar war. Dies lässt auf eine minimale Resorption schließen.
Orlistat ist in Verbindung mit einer leicht hypokalorischen Kost zur Behandlung von adipösen Patienten mit einem Körpermasseindex (Body-Mass-Index, BMI) von ≥ 30 kg/m² oder von übergewichtigen Patienten (BMI ≥ 28 kg/m²) mit begleitenden, gewichtsabhängigen Risikofaktoren zugelassen. Die Behandlung mit Orlistat sollte nach 12 Wochen abgebrochen werden, wenn der Gewichtsverlust nicht mindestens 5 % des Körpergewichtes zu Beginn der Medikation beträgt.[4]
Für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren existieren keine klinische Studien.
Orlistat darf nicht angewendet werden bei[4]
Da die Gewichtsreduktion bei Diabetes mit einer verbesserten metabolischen Kontrolle einhergehen kann, sollten Patienten, die ein Arzneimittel gegen Diabetes nehmen, vor Beginn einer Therapie mit Orlistat einen Arzt konsultieren, weil die Dosierung des Antidiabetikums gegebenenfalls angepasst werden muss.
Während der Einnahme von Arzneimitteln zur Behandlung des Diabetes mellitus sollte eine engmaschige medizinische Überwachung erfolgen, da Orlistat einen Einfluss auf die Wirksamkeit von Blutzuckersenkern haben kann.[6]
Bei Patienten mit einer chronischen Nierenerkrankung und/oder einem Flüssigkeitsmangel ist das Risiko erhöht, dass die Behandlung mit Orlistat zu Hyperoxalurie und Oxalat-Nephropathie führen kann, die manchmal Nierenversagen zur Folge hat.
Hauptsächlich und sehr häufig werden Magen-Darm-Nebenwirkungen beobachtet: Steatorrhoe (Fettstühle), ein unangenehmes Stuhlschmieren (anal leakage), vermehrte Darmperistaltik, Stuhldrang und vermehrter Stuhlgang und Flatulenz (Darmwinde). Die Serumspiegel fettlöslicher Vitamine sinken unter Orlistat infolge einer Beeinträchtigung der Resorption durch das Medikament. Erniedrigte Werte sind für die Vitamine D, E und β-Carotin dokumentiert.[7] Normalbereiche werden zwar im Durchschnitt nicht unterschritten, jedoch können in einzelnen Fällen pathologisch erniedrigte Werte vorkommen. Unter Umständen sollte dann eine therapiebegleitende Vitamin-Ergänzung erfolgen.[4] Nachdem für die 120-mg-Dosis in der Zeit von August 2009 bis Januar 2011 21 und von Mai 2007 bis Januar 2011 für die 60-mg-Dosis 9 Verdachtsfälle für eine, in seltenen Fällen schwerwiegende, leberschädigende Wirkung aufgetreten sind, will die europäische Arzneimittelagentur prüfen, inwieweit eine Neubewertung von Orlistat erforderlich ist.[8]
Eine im Dezember 2012 publizierte Studie warnt davor, dass Orlistat andere Medikamente, z. B. Acetylsalicylsäure (Aspirin) oder Zytostatika in ihrer Wirkung negativ beeinflusst.[9] Die Zahl der unerwünschten Arzneimittelwirkungen hat zugenommen, seitdem der Wirkstoff auch ohne Rezept verfügbar ist.[10]
In den bisher vorgelegten placebokontrollierten vier Zweijahresstudien[11][12][13][14] und in einer Vierjahresstudie[15] wurde die Behandlung jeweils mit einer energiereduzierten (hypokalorischen) Ernährung kombiniert. Die gesammelten Ergebnisse aus diesen Untersuchungen zeigen, dass die zwölfwöchige Kombinationsbehandlung bei 37 % der behandelten Patienten und bei 19 % der Placebo-Patienten zu einem Gewichtsverlust von mindestens 5 % ihres Körpergewichtes im Vergleich zum Behandlungsbeginn führte. Wird die Behandlung weiter fortgesetzt, nehmen die Probanden noch mehr ab: 49 % der mit Orlistat behandelten Patienten und 40 % der mit Placebo behandelten Patienten verloren im ersten Jahr weitere 10 % ihres Körpergewichtes oder mehr im Vergleich zum Anwendungsbeginn. Umgekehrt kommt es ohne anfänglichen Behandlungserfolg während der ersten zwölf Wochen auch später nur selten zu einem so deutlichen Gewichtsverlust.
Insgesamt lag der Anteil von Patienten, die unter Einnahme von 120 mg Orlistat in Kombination mit einer hypokalorischen Ernährung 10 % ihres Ausgangskörpergewichtes oder mehr verloren hatten, bei 20 %, bei Placebo hingegen bei 8 %. Im Mittel betrug der Unterschied des erreichten Gewichtsverlustes zwischen Arzneimittel- und Placebo-Gruppen 3,2 kg.
Der Gewichtsverlust nach einem Jahr Behandlung mit einer gewichtsreduzierenden Diät und Orlistat bleibt unter Beibehaltung einer Orlistat-Abgabe und einer gewichtshaltenden Diät in einem zweiten Jahr signifikant besser erhalten als unter Abgabe eines Placebos. Das wieder zugenommene Gewicht im zweiten Jahr ist dabei im Mittel 3,2 (Orlistat) statt 5,6 kg (Placebo), bei einem vorhergehenden mittleren Gewichtsverlust von 8,8 kg (Orlistat) bzw. 5,8 kg (Placebo) im ersten Jahr.[16]
In klinischen Studien brechen ein Drittel der Patienten die Orlistat-Behandlung vorzeitig ab.[17]
Weitere Daten aus klinischen Studien legen die Möglichkeit nahe, dass der unter Orlistat-Anwendung erreichte Gewichtsverlust das Auftreten einer Erwachsenen-Zuckerkrankheit (Diabetes mellitus Typ II) hinauszögert.[15] Grundsätzlich können alle mit der Adipositas assoziierten Risikofaktoren günstig beeinflusst werden: Senkung des Gesamtcholesterins, Senkung des LDL- und Anstieg des HDL-Cholesterins, Senkung des Nüchtern-Blutzuckers, der Insulinkonzentrationen im Serum, Abfall der systolischen und diastolischen Blutdruckwerte. Ergebnisse aus Langzeitstudien über die Beeinflussung kardiovaskulärer Komplikationen (Herzinfarkt, Schlaganfall) und der Mortalität fehlen allerdings immer noch.
Eine weitere Studie zeigte, dass mit einer Kombinations-Behandlung aus Orlistat, hypokalorischer Ernährung, Vitaminergänzung und körperlicher Bewegung auch bei der Problemgruppe der adipösen Jugendlichen eine vergleichbare Gewichtsreduktion wie bei Erwachsenen zu erreichen ist (unter Studienbedingungen).[18] Bedenklich erscheint hier jedoch ein vermehrtes Auftreten von Knochenbrüchen unter Orlistat.[4]
In einer 2007 veröffentlichten Metaanalyse, für die 16 doppelblinde, randomisierte und Placebo-kontrollierte Studien mit einer Beobachtungsdauer von einem Jahr oder länger eingeschlossen werden konnten, zeigten mit Orlistat Behandelte gegenüber Placeboeinnehmenden eine Gewichtsabnahme von 2,9 kg (eine über Placebo hinausgehende 5%ige Gewichtsreduktion bei 21 %, eine 10%ige bei 12 % der Patienten). Die Inzidenz für Diabetes mellitus und die Plasmakonzentrationen des Gesamtcholesterins wurden gesenkt, ebenso die für LDL (um 0,27 mmol/L). Systolischer und diastolischer Blutdruck wurden im Mittel um 1–2 mmHG gesenkt, die glykämische Kontrolle gebessert. Als unerwünschte Wirkung traten gegenüber Placebo vermehrt gastrointestinale Nebenwirkungen auf und wurden die Plasmakonzentrationen des HDL geringfügig erniedrigt.[19][20]
Xenical 120 mg ist in Deutschland (zugelassen seit 1998), Österreich und der Schweiz – wie in vielen anderen Staaten – verschreibungspflichtig, d. h. nur auf Rezept erhältlich. In Griechenland, Australien und vielen Teilen Asiens wird das Medikament rezeptfrei in Apotheken verkauft.
Im Februar 2007 hat die Food and Drug Administration (FDA) und im Januar 2009 die Europäische Kommission die Zulassung für eine rezeptfreie Formulierung zu 60 mg Orlistat mit dem Handelsnamen Alli erteilt.[21][22]
Von den Herstellern Hexal AG und Ratiopharm wurden im weiteren Verlauf arzneistoffgleiche Nachahmerpräparate (Generika) herausgebracht, wobei diese unter dem Arzneistoffnamen Orlistat vertrieben werden. In Österreich zeigten Testkäufe, dass das Medikament häufig auch abweichend von der Indikation und unter Missachtung der Kontraindikationen in Apotheken verkauft wird. Es gibt daher vereinzelt Überlegungen, ob der rezeptfreie Status von Orlistat ausreichend sicher ist (siehe Abschnitt Nebenwirkung/Unerwünschte Arzneimittelwirkungen).[23][24][25][26]
InChI=1S/C29H53NO5/c1-5-7-9-11-12-13-14-15-16-18-24(34-29(33)26(30-22-31)20-23(3)4)21-27-25(28(32)35-27)19-17-10-8-6-2/h22-27H,5-21H2,1-4H3,(H,30,31)/t24-,25-,26-,27-/m0/s1 YKey:AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N Y
ارلیستات (به انگلیسی: Orlistat)
رده درمانی: مهارکننده لیپاز
اشکال دارویی: کپسول
برای کاهش جذب چربی و درمان چاقی از آن استفاده میشود .
قرص xenical 120
این دارو در ایران عمدتاً با نام تجاری لیپونیل (Liponile) و در بسیاری از کشورها با نام تجاری Xenical عرضه میشود
این دارو مهارکننده قوی آنزیم چربی ها(لیپاز ( اصلیترین آنزیم هضم و گوارش چربیها ) است . لذا مصرف ارلیستات سبب عدم هضم چربی میشود . نتیجه چنین امری دفع چربی گوارش نیافته ( هضم نشده ) است . با این روش ارلیستات سبب کاهش کالری دریافتی و بنابراین لاغری میشود.
اصلیترین کاربرد استفاده از ارلیستات کاهش چاقی است، اما استغاده از ارلیستات فواید دیگری نیز دارد :
ارلیستات سبب کاهش بروز دیابت نوع ۲ به میزان ۴۰٪ در افراد چاق میگردد .
مصرف طولانی مدت ارلیستات سبب کاهش متوسط فشار خون نیز میشود
عوارض اولیه مصرف ارلیستات شامل :
۱ ) مدفوع روغنی شکل ( چرب )
۲ ) بی اختیاری مدفوع
۳ ) تکرر اجابت مزاج
۴ ) نفخ شکم
۱ ) چون به همراه چربیهای غذایی، ویتامینهای محلول در چربی ( k ، a ، d ، e و بتا کاروتنها )
نیز جذب نمیشوند، لذا بدن با کاهش این ویتامینها مواجه خواهد شد . بنابراین توصیه میشود که ضمن مصرف ارلیستات قبل از خواب قرص مولتی ویتامین مصرف گردد
۲ )در تاریخ ۴ ژوئن ۲۰۰۴، سازمان غذا و داروی امریکا، ارلیستات را در فهرست داروهای ایجادکننده مسمومیت کبدی قرار داد . در این فهرست، ارلیستات دارویی با داشتن “سیگنال بالقوه در ایجاد سمیت کبدی ” معرفی شدهاست . بررسیهای بعدی ایجاد نارسایی کبدی را در مصرف کنندگان ارلیستات نشان دادند .
۱ ) سوء تغذیه
۲ ) حساسیت شدید به ارلیستات
۳ ) کاهش عملکرد کیسه صفرا( برای مثال پس از کوله سیستکتومی )
۴ ) بارداری و شیردهی
۵ ) در انسداد مجاری صفراوی، اختلال عملکرد کبد و بیماریهای لوزالمعده با احتیاط مصرف شود
اورلیستات چیست؟
اورلیستات به عنوان داروی کمکی در کاهش وزن تجویز می گردد.
یکی از روش هایی که به کاهش وزن کمک می نماید کاهش مقدار چربی دریافتی در برنامه غذایی می باشد. ارلیستات با مداخله در هضم و جذب چربی ها در بدن به کاهش وزن کمک می نماید. اما تجویز این دارو تنها توسط پزشک و با تشخیص مناسب بودن آن برای فرد امکان پذیر می باشد. این دارو با مهار آنزیم هایی که مسئول هضم چربیها در روده میباشند( لیپاز ) تقریباً از هضم یک سوم چربی های دریافتی روزانه جلوگیری می نماید.
مطالعات نشان داده که مصرف ارلیستات در کنار رژیم غذایی و برنامه ورزشی مناسب، به کاهش وزن کمک می نماید و مصرف آن در برخی افراد منجر به کاهش ۱۰ درصدی وزن در مدت ۶ ماه گردیده است. در حالی که در افراد دیگر این کاهش کمتر بوده است. در نتیجه مصرف دارو بدون رعایت سایر موارد تغذیه ای و ورزشی موجب کاهش وزن چشمگیری نخواهد شد. اصولاً مصرف این دارو پس از ارزیابی شاخص توده بدنی (bmi)توسط پزشک، برای افرادی با شاخص بالاتر از ۲۸ تجویز می گردد.
پیش از شروع مصرف اورلیستات
-در صورت ابتلا به هرگونه اختلال گوارشی از جمله سندرم سوءجذب مزمن و و کلستاز به پزشک اطلاع دهید.
-در صورت بارداری حتماً پزشک را در جریان قرار دهید.
-چنانچه سابقه ی حساسیت به این دارو یا داروهای مشابه آن را دارید حتما به پزشک اطلاع دهید.
-در صورتی که سابقه ی بی اشتهایی بیش از حد و شدید و یا پرخوری عصبی داشته اید، حتماً پزشک را در جریان قرار دهید.
-چنانچه سابقه ی پیوند اعضای بدن دارید، حتماً به پزشک اطلاع دهید.
نحوه صحیح مصرف اورلیستات
-این دارو را دقیقاً طبق دستور پزشک مصرف نمایید. به طور معمول کپسول ۱۲۰ میلی گرمی ارلیستات سه مرتبه در روز همراه وعده های غذایی اصلی تجویز می گردد. با این حال برای وعده های غذایی غیر چرب و یا در صورت حذف یک وعده غذایی، نیاز به مصرف دارو در آن نوبت نیست.
-توصیه میشود در کنار مصرف ارلیستات، مصرف چربی در رژیم روزانه ی خود را نیز کاهش دهید. به طوری که حداکثر ۳۰ درصد کالری دریافتی روزانه شما از مصرف چربی تامین گردد.
توصیه ها
-مصرف این دارو موجب افزایش دفع چربی از بدن می شود و به همراه این چربی ها ویتامین های محلول در چربی نیز دفع می گردند. به همین خاطر لازم است در مدت مصرف اورلیستات با مشورت پزشک یا داروساز از مکمل های ویتامینی مناسب استفاده نمایید.
-لازم است مصرف چربی در رژیم غذایی خود را کنترل نمایید. زیرا مصرف چربی زیاد موجب دفع بیشتر چربی و بروز عوارض ناخوشایندی از جمله مدفوع چرب یا غیر ارادی و نفخ شکم می گردد.
راه هایی که برای کاهش مصرف چربی روزانه پیشنهاد می شود:
.جایگزین کردن لبنیات کم چرب
.ترجیحاً پرهیز از غذاهای سرخ شده و مصرف بیشتر غذاهای گریل شده آب پز یا کبابی
.مصرف گوشت های حاوی چربی کمتر( مصرف گوشت بوقلمون، سینه مرغ، گوشت قرمز بدون چربی و…)
.مصرف کمتر سس ها و غذاهای فرآوری شده
-در صورتی که پس از سه ماه از شروع مصرف ارلیستات، حداقل ۵ درصد از وزن اولیه شما کاسته نشده است، در مورد ادامه ی مصرف دارو با پزشک مشورت نمایید.
-به هر حال مدت زمان مصرف این دارو طبق نظر پزشک و با توجه به روند کاهش وزن شما تعیین می گردد.
-لازم است در مدت درمان با این دارو سطح کلسترول، LDL و قند خون توسط پزشک تحت نظر قرار گیرد.
-پس از پایان دوره ی مصرف اورلیستات رعایت رژیم غذایی مناسب و داشتن فعالیت ورزشی منظم ،از بازگشت مجدد وزن جلوگیری می نماید.
عوارض جانبی اورلیستات
-عارضه ی شایع و ناخوشایند اورلیستات، ناشی از دفع مدفوع چرب و دفع غیر ارادی مدفوع و نفخ شکمی می باشد که برای کاهش احتمال وقوع آن لازم است مصرف غذاهای پرچرب را به حداقل برسانید و غذاهای حاوی فیبر بالا را جایگزین آنها نمایید.
-به دلیل افزایش دفع ویتامین های محلول در چربی (آ،د،کا،ای) به همراه چربی های هضم نشده، با داروساز یا پزشک خود جهت انتخاب فرآورده های مکمل مناسب برای تامین این ویتامین ها مشورت نمایید.
-در صورت بروز سردرد، اضطراب، سرگیجه، ضعف و لکهای پوستی به پزشک مراجعه نمایید.
-در صورت بروز اختلال در قاعدگی به پزشک خود اطلاع دهید.
چنانچه در خصوص “اورلیستات” سوالی دارید، عارضه خاصی مشاهده نموده اید و یا مطلب ویژه ای به نظرتان می رسد با دیگران به اشتراک بگذارید
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird verarbeitet…
Wird geladen…
قرص xenical 120
Wird verarbeitet…
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird verarbeitet…
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird geladen…
All talking video talking about my weightloss with Orlistat! I started off with Alli 60mg then ended up on Xenical 120mgPLEASE BEAR IN MINDI work nights and that caused my weight to fluctuate rapidly over a year! It is hard to lose weight when you work 4 nights a week and have to decide if you want to sleep or eat!!Start weight was 15st 7lbs with a BMI of 35Current weight (13/3/13) 13st 13lbs BMI 31Alli/Xenical do work! You just have to put the effort in and be willing to make the changes needed for betterAim to have under 19g of fat per mealDon’t take it if you have a fat free mealBring extra undies with you if you’re being naughty with your food!Bare in mind, these AREN’T magical tablets. They don’t work overnight and you have to make a lot of sacrifices for them to work.But they do work!
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird verarbeitet…
Playlists werden geladen…
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird verarbeitet…
Wird geladen…
قرص xenical 120
Wird verarbeitet…
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird verarbeitet…
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird geladen…
All talking video talking about my weightloss with Orlistat! I started off with Alli 60mg then ended up on Xenical 120mgPLEASE BEAR IN MINDI work nights and that caused my weight to fluctuate rapidly over a year! It is hard to lose weight when you work 4 nights a week and have to decide if you want to sleep or eat!!Start weight was 15st 7lbs with a BMI of 35Current weight (13/3/13) 13st 13lbs BMI 31Alli/Xenical do work! You just have to put the effort in and be willing to make the changes needed for betterAim to have under 19g of fat per mealDon’t take it if you have a fat free mealBring extra undies with you if you’re being naughty with your food!Bare in mind, these AREN’T magical tablets. They don’t work overnight and you have to make a lot of sacrifices for them to work.But they do work!
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird geladen…
Wird verarbeitet…
Playlists werden geladen…
%PDF-1.4
%
2703 0 obj
>
endobj
xref
2703 25
0000000016 00000 n
0000002083 00000 n
0000002364 00000 n
0000002720 00000 n
0000002861 00000 n
0000003487 00000 n
0000003526 00000 n
0000003577 00000 n
0000003656 00000 n
0000003910 00000 n
0000004212 00000 n
0000005873 00000 n
0000006346 00000 n
0000006606 00000 n
0000009300 00000 n
0000027583 00000 n
0000040841 00000 n
0000040934 00000 n
0000045069 00000 n
0000045344 00000 n
0000045566 00000 n
0000046357 00000 n
0000060896 00000 n
0000001847 00000 n
0000000816 00000 n
trailer
]/Prev 368411/XRefStm 1847>>
startxref
0
%%EOF
2727 0 obj
>stream
hb“`b“5e`e“c`@
Orlistat is a drug used in the treatment of obesity. Its primary function is preventing the absorption of fats from the human diet, thereby reducing caloric intake. Orlistat works by inhibiting pancreatic lipase, an enzyme that breaks down triglycerides in the intestine. Without this enzyme, triglycerides from the diet are prevented from being hydrolyzed into absorbable free fatty acids and are excreted undigested.
A unique ID assigned by the FDA when a product is submitted for approval by the labeller.
A governmentally-recognized ID which uniquely identifies the product within its regulatory market.
A unique ID assigned by the FDA when a product is submitted for approval by the labeller.
A governmentally-recognized ID which uniquely identifies the product within its regulatory market.قرص xenical 120
For obesity management including weight loss and weight maintenance when used in conjunction with a reduced-calorie diet. Also used to reduce the risk for weight regain after prior weight loss. Use of orlistat is pending revision due to reports of liver-related adverse events.
Orlistat is a lipase inhibitor for obesity management that acts by
inhibiting the absorption of dietary fats. At the recommended
therapeutic dose of 120 mg three times a day, orlistat inhibits
dietary fat absorption by approximately 30%. It works by inhibiting pancreatic lipase, an enzyme that breaks down fat in the intestine. Without this enzyme, fat from the diet is excreted
undigested and not absorbed by the body. Because some vitamins are fat soluble, the effect of orlistat is to reduce their body
absorption. Therefore the drug should only be taken in conjuction with fatty meals, and a multivitamin tablet containing these vitamins (D E K and beta-carotene) should be taken once a day, at least 2 hours before or after taking the drug. In the March 15, 2004 issue of Cancer Research, [1] Steven J. Kridel et al. state that orlistat may also inhibit growth of prostate cancer, and in theory may be useful in treating other cancers, by interfering with the metabolism of fats.
Orlistat is a reversible inhibitor of lipases. It exerts its therapeutic activity in the lumen of the stomach and small intestine by forming a covalent bond with the active serine residue site of gastric and pancreatic lipases. The inactivated enzymes are thus unavailable to hydrolyze dietary fat in the form of triglycerides into absorbable free fatty acids and monoglycerides. As undigested triglycerides are not absorbed, the resulting caloric deficit may have a positive effect on weight control.
Comprehensive structured data on known drug adverse effects with statistical prevalence. MedDRA and ICD10 ids are provided for adverse effect conditions and symptoms.
Structured data covering drug contraindications. Each contraindication describes a scenario in which the drug is not to be used. Includes restrictions on co-administration, contraindicated populations, and more.
Structured data representing warnings from the black box section of drug labels. These warnings cover important and dangerous risks, contraindications, or adverse effects.
Systemic absorption of orlistat is minimal, however systemic absorption of the drug is not needed for activity.
>99% bound to plasma proteins (lipoproteins and albumin were major binding proteins).
Metabolized primarily within the gastrointestinal wall forming relatively inactive metabolites. Metabolites M1 (4-member lactone ring hydrolyzed) and M3 (M1 with N-formyl leucine moiety cleaved) accounted for approximately 42% of total radioactivity in plasma. M1 and M3 have an open beta-lactone ring and extremely weak lipase inhibitory activity (1000- and 2500-fold less than orlistat, respectively).
Following a single oral dose of 360 mg 14C-orlistat in both normal weight and obese subjects, fecal excretion of the unabsorbed drug was found to be the major route of elimination. Orlistat and its M1 and M3 metabolites were also subject to biliary excretion.
1 to 2 hours.
The results of a massive overdose of Xenical are unknown, although the drug seems relatively harmless.
Extended description of the mechanism of action and particular properties of each drug interaction.
A severity rating for each drug interaction, from minor to major.
A rating for the strength of the evidence supporting each drug interaction.
An effect category for each drug interaction. Know how this interaction affects the subject drug.
Vilmos Keri, “Preparation of orlistat and orlistat crystalline forms.” U.S. Patent US20030149095, issued August 07, 2003.
The date on which a patent was filed with the relevant government.
There is additional data available for commercial users including Adverse Effects, Contraindications, and Blackbox Warnings. Contact us to learn more about these and other features.
Drug created on June 13, 2005 07:24 / Updated on August 12, 2019 12:28
