قرص venlafaxine

خواص دارویی و گیاهی

قرص venlafaxine
قرص venlafaxine

weißes bis fast weißes, polymorphes Pulver (Hydrochlorid)[1]

N06AX16

Antidepressivum

Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer

fest

قرص venlafaxine

215–217 °C (Venlafaxin·Hydrochlorid)[2]

leicht löslich in Wasser und Methanol, löslich in absolutem Ethanol, schwer löslich bis praktisch unlöslich in Aceton (Venlafaxin·Hydrochlorid)[1]

Hydrochlorid

Achtung

405 mg·kg−1 (LD50, Maus, oral, Hydrochlorid)[2]


Venlafaxin ist ein Arzneistoff, der in der Behandlung von Depressionen und Angsterkrankungen verwendet wird. Chemisch handelt es sich um ein Phenylethylamin-Derivat, das als selektiver Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SSNRI) seine Wirkung im Zentralnervensystem entfaltet.

Venlafaxin vermindert die Wiederaufnahme (re-uptake) von Serotonin und Noradrenalin in die präsynaptischen Vesikel an bestimmten Synapsen im Gehirn. Das dadurch vermehrte Angebot dieser Neurotransmitter im synaptischen Spalt soll die Linderung der depressiven Symptome bewirken.

Venlafaxin hemmt den Serotonin-Transporter mit etwa 30-facher Affinität im Vergleich zum Noradrenalin-Transporter und hemmt außerdem die Dopamin-Wiederaufnahme, wenn auch sehr schwach. In der Praxis bedeutet dies, dass Venlafaxin in niedrigen Dosierungen eher einem SSRI gleicht und seine noradrenerge Komponente erst ab höheren Dosierungen zum Tragen kommt.[4]

Innerhalb der Gruppe der Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer hat es also die größte Selektivität für Serotonin. Während Duloxetin eine 10-fach größere Selektivität für Serotonin im Verhältnis zu Noradrenalin zeigt, blockiert Milnacipran die Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahme etwa gleich stark.[5]

Die absolute Bioverfügbarkeit von Venlafaxin liegt bei lediglich 40 % bis 45 %, was an der erheblichen Metabolisierung in der Leber liegt. Venlafaxin wird primär über das CYP2D6 zum aktiven Metaboliten O-Desmethylvenlafaxin metabolisiert, in weit geringerem Umfang über das CYP3A4 zum weniger aktiven Nebenmetaboliten N-Desmethylvenlafaxin. Die Ausscheidung erfolgt vor allem über die Nieren (renal). Die Halbwertszeiten betragen 5 Stunden für Venlafaxin und 11 Stunden für O-Desmethylvenlafaxin.[6]

Die maximalen Plasmakonzentrationen von Venlafaxin und O-Desmethylvenlafaxin werden bei rasch freisetzenden Tabletten oder Kapseln innerhalb von 2 bzw. 3 Stunden und bei verzögert freisetzenden (retardierten) Formen innerhalb von 5,5 bzw. 9 Stunden erreicht.

Venlafaxin-haltige Arzneimittel sind angezeigt zur Behandlung von Depressionen und Angsterkrankungen wie der generalisierten Angststörung, der sozialen Angststörung (soziale Phobie) und der Panikstörung (mit oder ohne Agoraphobie). Auch ist Venlafaxin angezeigt zur Erhaltungstherapie zur Verhinderung eines Rückfalls (Rezidivprophylaxe) oder des Wiederauftretens von neuen depressiven Erkrankungen. Weiterhin wird es im Rahmen des Off-Label-Use zur Behandlung der diabetischen Polyneuropathie eingesetzt. Auch im Rahmen einer ADHS-Behandlung kann es bei fehlgeschlagenen Versuchen mit anderen Stimulanzien, wie z. B. Methylphenidat, Erfolge erzielen, da es bei erhöhter Dosis ebenfalls eine stimulierende Wirkung entfaltet.[7]
Für Mädchen oder Jungen von 9 bis 18 Jahren mit mäßiger bis schwerer Depression – nicht aber mit unterschwelliger oder extrem starker Depression – ist nicht erwiesen, dass Venlafaxin oder ein anderes von 13 Antidepressiva besser wirkt als Placebos – mit Ausnahme von Fluoxetin, warnen Psychiater um Andrea Cipriani (Oxford-Universität) im „Lancet“ anhand der Befunde zu 5260 Probanden: Venlafaxin ging mit deutlich erhöhten Risiken für suizidale Gedanken und Handlungen einher. In einigen der 34 Studien wurden unliebsame Ergebnisse unterschlagen. Manche Hersteller verweigerten selbst die Übergabe anonymisierter Patientendaten.[8]

Zu Beginn der Einnahme treten als Nebenwirkungen oft Magen-Darm-Beschwerden auf; es kommt häufig zu vermehrter Unruhe und diffusen Angstzuständen. Psychotische Reaktionen sind beschrieben, eventuell als Folge der dopaminergen Wirkung. Vermehrte (Nacht-)Schweißbildung, Blutdruckerhöhung und Herzbeschwerden sind ebenfalls möglich. Übelkeit ist, gerade zu Beginn der Behandlung, eine sehr häufige Nebenwirkung (mehr als 10 % der Patienten); unter anderem Erbrechen, Appetitlosigkeit, Verstopfung, Schwindel, Schlaflosigkeit, Nervosität, Zähneknirschen, Zittern und Sehstörungen sind häufig (1–10 % der Patienten). Weiterhin kann es zu Benommenheit und Müdigkeit kommen. Venlafaxin löst beim Mann sehr häufig sexuelle Funktionsstörungen aus (Ejakulationsschwierigkeiten) und kann die Libido vermindern.[9][10]

Laut einer Analyse der US-Aufsichtsbehörde FDA von 2006, die alle Daten aus klinischen Studien mit Venlafaxin berücksichtigte (sowohl aus veröffentlichten als auch aus unveröffentlichten Untersuchungen), kann Venlafaxin bei unter 25-jährigen Anwendern die Suizidalität im Vergleich zur Einnahme von Scheinmedikamenten (Placebo) um den Faktor 5 steigern.[11] Eine placebokontrollierte US-amerikanische Metastudie aus dem Jahr 2012 mit 9185 Patienten konnte jedoch keinen Zusammenhang zwischen der Gabe von SSRI, hier Fluoxetin und Venlafaxin, und einem erhöhten Suizidrisiko finden. Die Studie kommt zu dem Ergebnis, dass die Annahmen der amerikanischen Gesundheitsbehörde FDA, die zu Warnhinweisen geführt hatten, falsch sind.[12][13]

Wegen des angeblichen besonderen Suizidrisikos und der im Vergleich zu anderen Antidepressiva höheren Toxizität sollte Venlafaxin nach Ansicht einiger Experten nicht mehr zur Erstbehandlung der Depression verwendet werden.[14] In Großbritannien wurde die Leitlinie zur Depressionsbehandlung überarbeitet, um den besonderen Risiken von Venlafaxin Rechnung zu tragen.[15] In Deutschland wurde über ein Stufenplanverfahren die Aufnahme eines entsprechenden Warnhinweises in die Produktinformation verpflichtend.[16]

Venlafaxin wird peroral verabreicht, es gibt Tabletten oder Kapseln zu 37,5 mg und 75 mg oder auch sog. Retardformulierungen zu 37,5 mg, 75 mg, 150 mg und 225 mg, die den Arzneistoff verzögert abgeben. Wegen des gelegentlichen Auftretens der Magen-Darm-Beschwerden wird in Deutschland überwiegend die Retardform verordnet. Für die Herstellung der Arzneiformulierungen wird das Venlafaxin als Hydrochlorid eingesetzt.

Rechtzeitig vor dem Patentablauf von Venlafaxin versuchte der Hersteller Wyeth eine neue Darreichungsform auf den Markt zu bringen und stellte im September 2007 einen EU-weiten (zentralen) Zulassungsantrag für Desvenlafaxin (das ist der aktive Metabolit O-Desmethylvenlafaxin). Die europäische Behörde hatte jedoch Bedenken, da die Wirksamkeit von Desvenlafaxin nicht überzeugend dargelegt werden konnte. Im Vergleich zur Muttersubstanz Venlafaxin scheint Desvenlafaxin weniger wirksam zu sein sowie keinen Vorteil im Hinblick auf die Sicherheit und Verträglichkeit zu bieten. Außerdem erachtete das wissenschaftliche Gremium (CHMP) die Daten zur Kurzzeit- und Langzeitwirkung von Desvenlafaxin als unzureichend. Wyeth zog daraufhin den Antrag zurück.[17]

In den USA hingegen ist Desvenlafaxin als Pristiq am Markt.[18]

Patientinnen sollten ihrem Arzt mitteilen, wenn sie schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen.
Venlafaxin darf während der Schwangerschaft nur bei zwingenden Indikationen und ausschließlich auf Verschreibung des Arztes verwendet werden. Folgende Symptome können bei Neugeborenen, deren Mütter in den späten Stadien der Schwangerschaft Venlafaxin erhalten hatten, sofort oder kurz nach der Geburt auftreten: Ess- und Schlafstörungen, Atmungsschwierigkeiten, Krampfanfälle, Schwierigkeiten bei der Regelung der Körpertemperatur, niedriger Blutzuckerspiegel, Zittern, angespannte oder übermäßig entspannte Muskulatur, Erbrechen, Reizbarkeit und ständiges Weinen. Falls ein Neugeborenes irgendeines dieser Symptome aufweist, muss der Arzt kontaktiert werden.

In einer Beobachtungsstudie (gestillte Kinder von Müttern, die mit Venlafaxin therapiert wurden) zeigte keines der untersuchten Kinder Symptome, die auf das Medikament zurückgeführt werden konnten. Die relative Dosis beträgt 6–8 % einschließlich des Hauptmetaboliten Desmethylvenlafaxin. Im Serum gestillter Kinder konnte lediglich der Metabolit nachgewiesen werden.

Aktuell scheint bei mütterlicher Monotherapie mit Venlafaxin Stillen bei guter Beobachtung des Kindes akzeptabel. Die Entscheidung für oder gegen das Stillen muss individuell getroffen werden.[19]

Venlafaxin ist ein Substrat des Cytochrom P450 2D6 und kann (durch eine im Vergleich mit anderen Antidepressiva allerdings nur leicht hemmende Wirkung auf dieses Enzym[20]) die Verstoffwechslung von anderen Stoffen verlangsamen, was zu Vergiftungen führen kann.[21] Venlafaxin ist unterschiedlich wirksam bei Patienten mit unterschiedlichen Cytochrom-P450-Varianten.[22] Unter Behandlung mit Venlafaxin kann, wie bei anderen serotonergen Wirkstoffen, ein potenziell lebensbedrohlicher Zustand, das so genannte Serotonin-Syndrom auftreten. Dies ist insbesondere dann der Fall, wenn andere Substanzen eingenommen werden, die das serotonerge Neurotransmittersystem beeinflussen können. Dazu gehören zum Beispiel Johanniskraut, Lithium, Triptane, Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), Sibutramin und Tramadol. Venlafaxin darf nicht gemeinsam mit irreversiblen und sollte nicht gemeinsam mit reversiblen Monoaminooxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) eingenommen werden. Bei einem Medikationswechsel ist ein ausreichend langes therapiefreies Intervall einzuhalten. Auch die gleichzeitige Anwendung von Venlafaxin mit CYP3A4-Inhibitoren, wie Atazanavir, Clarithromycin, Indinavir, Itraconazol, Voriconazol, Posaconazol, Ketoconazol, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir und Telithromycin, kann den Venlafaxinspiegel erhöhen.

Venlafaxin kann die AUC von Haloperidol, Risperidon und Metoprolol erhöhen. Die AUC von Indinavir ist bei gleichzeitiger Einnahme von Venlafaxin vermindert. Die klinische Relevanz dieser Interaktionen ist nicht bekannt.[23]

Wegen des möglichen Auftretens eines Absetzsyndroms wird empfohlen, die Behandlung ausschleichend zu beenden, das heißt, die Dosis von Venlafaxin schrittweise herabzusetzen und den Patienten zu überwachen. Die Frequenz der Symptome ist abhängig von der Dosis, der Behandlungsdauer und vom individuellen Patienten. Im Zusammenhang mit abruptem Absetzen, Dosisreduktion oder Ausschleichen der Behandlung wurde über folgende Symptome berichtet: Appetitlosigkeit (Anorexie), Angstgefühle, Bewegungsdrang (Agitiertheit), Verwirrung, Durchfall (Diarrhoe), Benommenheit, Mundtrockenheit, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Hypomanie, Schlaflosigkeit oder andere Schlafstörungen, Nervosität, Parästhesie, Schläfrigkeit, Schwitzen, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Zittern (Tremor), Albträume, Schwäche, Hyperakusis, Geschmacksveränderungen, verzerrtes Sehen, Verwirrtheit (Konfusion), Ich-Störungen (Depersonalisation), Ohrgeräusche (Tinnitus), Empfindungsstörungen wie vor allem „Brain zaps“, Wahnideen und verzerrte Wahrnehmung.

Die Mehrzahl der Entzugssymptome sind nicht schwerwiegend und klingen spontan ab, in der Regel innerhalb von zwei Wochen nach dem Absetzen von Venlafaxin. In einzelnen Fällen können sie zwei bis drei Monate oder auch länger anhalten.[24]

Venlafaxin ist chiral und enthält ein Stereozentrum. Es gibt somit zwei Enantiomere, die (R)-Form und die (S)-Form. Die Handelspräparate enthalten den Arzneistoff als Racemat[25] (1:1-Gemisch der Enantiomere), wobei aus grundsätzlichen Überlegungen die Verwendung des besser und zugleich meist nebenwirkungsärmer wirksamen Enantiomers (Eutomer) zu bevorzugen wäre.[26]

Zur Synthese von racemischem Venlafaxin geht man von Cyclohexanon und 4-Methoxyphenylacetonitril aus.[27]

Die durch Deprotonierung des Nitrils in der α-Stellung und einer aldolartigen Reaktion wird der Nitrilalkohol erhalten. Die katalytische Hydrierung liefert den Aminoalkohol. Der Wirkstoff wird schließlich durch eine Dimethylierung in einer Eschweiler-Clarke-Reaktion erhalten.

Ein originelles Analogon ist das (R)-Sila-Venlafaxin, welches keine Aktivität mehr am SERT aufweist, sie am NAT bewahrt und antiemetisch wirkt.[28]

Efectin (A, PL), Efexor (CH, DK, ES, FI, IT, NL, S, UK), Effexor (CDN, F, USA), Trevilor retard (D), zahlreiche Generika

InChI=1S/C17H27NO2/c1-18(2)13-16(17(19)11-5-4-6-12-17)14-7-9-15(20-3)10-8-14/h7-10,16,19H,4-6,11-13H2,1-3H3 YKey:PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N Y

ونلافاکسین (Venlafaxine) (نام تجاری: افکسور) یک داروی ضدافسردگی از گروه مهارکننده‌های بازجذب سروتونین و نوراپینفرین است. این دارو نخست در سال ِ ۱۹۹۳ ارائه شد و برای درمان ِاختلال افسردگی اساسی، اختلال اضطراب ِ فراگیر و ِ سایر ِ اختلالات اضطرابی همراه با افسردگی تجویز می‌شود.

+داروی مشابه (نورتریپتیلین , تریاویل )

ونلافاکسین به‌خوبی از لوله گوارش جذب می‌شود و در عرض ۲.۵ ساعت به بیشترین غلظت پلاسمائی می‌رسد. نیمه عمر آن حدود ۳.۵ ساعت است و تنها متابولیت فعال آن، اُ – دسمتیل ونلافاکسین، نیمه عمر ۹ ساعت دارد. بنابراین ونلافاکسین باید ۲ تا ۳ بار در روز مصرف شود.

ونلافاکسین مهارکننده غیرانتخابی بازجذب سه آمین بیوژن سروتونین، نوراپی‌نفرین و به مقدار کمتری دوپامین می‌باشد. ونلافاکسین بر روی گیرنده‌های موسکارینی، نیکوتینی، هیستامینرژیک، اپیوئید (شبه‌افیونی) یا آدرنرژیک اثری ندارد و به‌عنوان MAOI نیز فعالیت ندارد.

قرص venlafaxine

ونلافاکسین برای درمان اختلال افسردگی ماژور و اختلال اضطراب فراگیر تأیید شده‌است. بسیاری از افراد شدیداً افسرده با دوز ۲۰۰ میلی‌گرم در روز و در عرض ۲ هفته به ونلافاکسین پاسخ می‌دهند، که این دوره زمانی تا حدودی کوتاه‌تر از ۲ تا ۴ هفته است که معمولاً برای شروع اثر SSRIها (سرترالین- فلوکستین -فلوکسامین)لازم می‌باشد. بنابراین دوزهای بالای ونلافاکسین برای درمان افراد مبتلا به بیماری شدیدی که نیاز به پاسخ سریع دارند ترجیح داده می‌شود. البته به‌نظر می‌رسد که سمپاتومیمتیک‌ها (مقلدهای سمپاتیک) مانند امفتامین‌ها، و شوک الکتریکی سریع‌ترین شروع اثر ضدافسردگی را داشته باشند که معمولاً در عرض یک هفته آشکار می‌شود. ونلافاکسین در مقایسه مستقیم با فلوکستین برای درمان افراد شدیداً افسرده دارای خصوصیات مالیخولیائی مؤثر می‌باشد. مقایسه مستقیم ونلافاکسین و سرترالین که مؤثرترین SSRI برای درمان افسردگی شدید دارای خصوصیات مالیخولیائی می‌باشد، هنوز گزارش نشده‌است.

اول از همه پشنهاد مشود این قرص در شب مصرف شود برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، به‌خصوصی تهوع،
ونلافاکسین دارای قرص‌های زودرهش ۲۵، ۵/۳۷، ۵۰، ۷۵ و ۱۰۰ میلی‌گرمی و کپسول‌های طولانی‌رهش ۵/۳۷، ۷۵ و ۱۵۰ میلی‌گرمی می‌باشد. کپسول‌های طولانی رهش به‌صورت تک‌دوز قبل از خواب تا حداکثر ۲۲۵ میلی‌گرم در روز تجویز می‌گردند. قرص‌ها و کپسول‌های طولانی‌رهش به یک اندازه قدرت دارند و درمان افرادی را که یکی را دریافت می‌کنند می‌توان به دوز معادلی از دیگری تغییر داد.

دوز معمول شروع در افراد افسرده ۷۵ میلی‌گرم در روز است که به شکل قرص‌هائی در ۲ تا ۳ دوز منقسم در روز یا به شکل کپسول‌های طولانی‌رهش در یک دوز قبل از خواب داده می‌شود. در برخی از افراد لازم است برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، به‌خصوص تهوع، قبل از خواب داده می‌شود. در برخی از افراد لازم است برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، به‌خصوصی تهوع، قبل از بالا بردن دوز تا ۷۵ میلی‌گرم در روز، دوز شروع به مدت ۴ تا ۷ روز، ۵/۳۷ میلی‌گرم در روز باشد. در افراد مبتلا به افسردگی می‌توان دوز را تا ۱۵۰ میلی‌گرم در روز بالا برد و آن را به شکل قرص‌هائی در ۲ یا ۳ دوز منقسم یا به شکل کپسول‌های طولانی رهش یک بار در شب تجویز کرد، البته تنها پس از یک دوره کافی از ارزیابی بالینی با دوز کمتر (معمولاً ۲ تا ۳ هفته)، دوز را می‌توان هر ۴ روز یا بیشتر به اندازه ۷۵ میلی‌گرم در روز بالا برد. افراد مبتلا به افسردگی متوسط احتمالاً به دوزهائی بیشتر از ۲۲۵ میلی‌گرم در روز نیاز نخواهند داشت، در حالی‌که افراد شدیداً افسرده ممکن است برای رسیدن به پاسخی مناسب به دوزهای ۳۰۰ تا ۳۷۵ میلی‌گرم در روز نیاز داشته باشند.

تجویز دوز ۲۰۰ میلی‌گرم در روز از آغاز ممکن است باعث پاسخ ضدافسردگی سریع در عرض ۱ تا ۲ هفته شود. بیشترین دوز ونلافاکسین ۳۷۵ میلی‌گرم در روز است. در افرادی که به کاهش شدید عملکرد کبدی یا کلیوی مبتلا هستند، دوز ونلافاکسین را باید نصف کرد. در صورت نیاز به قطع دارو، دوز ونلافاکسین را باید به‌تدریج در عرض ۲ تا ۴ هفته کاهش داد.

ونلافاکسین عموماً به‌خوبی تحمل می‌شود. موارد زیر شایع‌ترین عوارض جانبی هستند که در مطالعات شاهددار به شکل قابل‌ملاحظه‌ای در ونلافاکسین شایع‌تر از دارونما دیده شده‌است: تهوع (۳۷% تمام افراد درمان‌شده)، خواب‌آلودگی (۲۳%)، خشکی دهان (۲۲%)، گیجی (۱۹%)، عصبی شدن (۱۳%)، یبوست (۱۵%)، آستنی (۱۲%)، اضطراب (۶%)، بی‌اشتهائی (۱۱%)، تاری دید (۶%)، انزال یا ارگاسم غیرطبیعی (۱۲%) و ناتوانی جنسی (۶%). با استفاده از کپسول‌های طولانی‌رهش بروز تهوع تا حدودی کاهش می‌یابد. عوارض جانبی جنسی ونلافاکسین را می‌توان همانند عوارض جانبی جنسی SSRIها درمان کرد. به‌علت متابولیسم سریع و فقدان نسبی اتصال به پروتئین، قطع ناگهانی ونلافاکسین ممکن است باعث به‌وجود آمدن سندرم قطع شود که شامل تهوع، خواب‌آلودگی، و بی‌خوابی می‌باشد. بنابراین دوز ونلافاکسین باید به‌تدریج در عرض ۲ تا ۴ هفته کاهش داده شود.

نگران‌کننده‌ترین عارضه جانبی مربوط به ونلافاکسین، افزایش فشار خون در برخی افراد است، به‌خصوص در آنهائی که با بیش از ۳۰۰ میلی‌گرم در روز درمان می‌شوند. در کارآزمائی‌های بالینی در افرادی که ۳۷۵ میلی‌گرم ونلافاکسین در روز دریافت می‌کردند. افزایش متوسطی به اندازه ۲/۷ میلی‌متر جیوه در فشار خون دیاستولی مشاهده شد؛ در مقابل هیچ تغییر قابل‌توجهی در افرادی که ۷۵ تا ۲۲۵ میلی‌گرم در روز دریافت می‌کردند و کاهش متوسطی به اندازه ۲/۲ میلی‌متر جیوه در افرادی که دارونما (پلاسیبو)می‌گرفتند مشاهده گردید. در یک مطالعه افزایش پایدار فشار خون به سطوحی بالاتر از ۹۰/۱۴۰ در ۲% افرادی که دارونما می‌گرفتند، ۳% افرادی که کمتر از ۱۰۰ میلی‌گرم ونلافاکسین در روز می‌گرفتند، ۵% افرادی که ۱۰۱ تا ۲۰۰ میلی‌گرم در روز دریافت می‌کردند. ۷% افرادی که ۲۰۱ تا ۳۰۰ میلی‌گرم در روز دریافت می‌کردند و ۱۳% افرادی که بیش از ۳۰۰ میلی‌گرم در روز می‌گرفتند، مشاهده شد. بنابراین در افرادی که قبلاً فشار خون داشته‌اند باید از این دارو با احتیاط و تنها در دوزهای کمتر استفاده کرد.

در حال حاضر اطلاعاتی در مورد استفاده از ونلافاکسین توسط زنان حامله و شیرده در دسترس نمی‌باشد. البته پزشکان باید تا زمان کسب تجربیات بالینی بیشتر از تجویز تمام داروهائی که به تازگی معرفی شده‌اند برای زنان حامله و شیرده خودداری کنند.

به‌نظر می‌رسد که سایمتیدین متابولیسم کبدی گذر اول ونلافاکسین را مهار می‌کند و غلظت داروی متابولیزه نشده را بالا می‌برد. البته چون متابولیت، عمدتاً مسئول اثر درمانی می‌باشد، این تعامل تنها در افرادی که از قبل هیپرتانسیون یا بیماری کبدی دارند اهمیت دارد که در آن‌ها نباید از این ترکیب استفاده کرد. ونلافاکسین ممکن است در صورت تجویز همزمان، غلظت پلاسمائی هالوپریدول را بالا ببرد. همانند تمام داروهای ضدافسردگی نباید در عرض ۱۴ روز پس از استفاده از MAOIها، از ونلافاکسین استفاده کرد. و این مسئله ممکن است اثر آرام‌بخشی – رخوت‌زائی سایر داروهائی را که بر روی سیستم اعصاب مرکزی عمل می‌کنند تقویت کند.

«ونلافاکسین». پارامتر |first1= بدون |last1= در Authors list وارد شده‌است (کمک).mw-parser-output cite.citation{font-style:inherit}.mw-parser-output q{quotes:”””””””‘””‘”}.mw-parser-output code.cs1-code{color:inherit;background:inherit;border:inherit;padding:inherit}.mw-parser-output .cs1-lock-free a{background:url(“//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/65/Lock-green.svg/9px-Lock-green.svg.png”)no-repeat;background-position:right .1em center;padding-right:1em;padding-left:0}.mw-parser-output .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output .cs1-lock-registration a{background:url(“//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/d/d6/Lock-gray-alt-2.svg/9px-Lock-gray-alt-2.svg.png”)no-repeat;background-position:right .1em center;padding-right:1em;padding-left:0}.mw-parser-output .cs1-lock-subscription a{background:url(“//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/aa/Lock-red-alt-2.svg/9px-Lock-red-alt-2.svg.png”)no-repeat;background-position:right .1em center;padding-right:1em;padding-left:0}.mw-parser-output div[dir=ltr] .cs1-lock-subscription a,.mw-parser-output div[dir=ltr] .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output div[dir=ltr] .cs1-lock-registration a{background-position:left .1em center;padding-left:1em;padding-right:0}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration{color:#555}.mw-parser-output .cs1-subscription span,.mw-parser-output .cs1-registration span{border-bottom:1px dotted;cursor:help}.mw-parser-output .cs1-hidden-error{display:none;font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-visible-error{font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration,.mw-parser-output .cs1-format{font-size:95%}.mw-parser-output .cs1-kern-left,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-left{padding-left:0.2em}.mw-parser-output .cs1-kern-right,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-right{padding-right:0.2em}

ویکی‌پدیا انگلیسی:

InChI=1S/C17H27NO2/c1-18(2)13-16(17(19)11-5-4-6-12-17)14-7-9-15(20-3)10-8-14/h7-10,16,19H,4-6,11-13H2,1-3H3 YKey:PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N Y

ونلافاکسین (Venlafaxine) (نام تجاری: افکسور) یک داروی ضدافسردگی از گروه مهارکننده‌های بازجذب سروتونین و نوراپینفرین است. این دارو نخست در سال ِ ۱۹۹۳ ارائه شد و برای درمان ِاختلال افسردگی اساسی، اختلال اضطراب ِ فراگیر و ِ سایر ِ اختلالات اضطرابی همراه با افسردگی تجویز می‌شود.

+داروی مشابه (نورتریپتیلین , تریاویل )

ونلافاکسین به‌خوبی از لوله گوارش جذب می‌شود و در عرض ۲.۵ ساعت به بیشترین غلظت پلاسمائی می‌رسد. نیمه عمر آن حدود ۳.۵ ساعت است و تنها متابولیت فعال آن، اُ – دسمتیل ونلافاکسین، نیمه عمر ۹ ساعت دارد. بنابراین ونلافاکسین باید ۲ تا ۳ بار در روز مصرف شود.

ونلافاکسین مهارکننده غیرانتخابی بازجذب سه آمین بیوژن سروتونین، نوراپی‌نفرین و به مقدار کمتری دوپامین می‌باشد. ونلافاکسین بر روی گیرنده‌های موسکارینی، نیکوتینی، هیستامینرژیک، اپیوئید (شبه‌افیونی) یا آدرنرژیک اثری ندارد و به‌عنوان MAOI نیز فعالیت ندارد.

قرص venlafaxine

ونلافاکسین برای درمان اختلال افسردگی ماژور و اختلال اضطراب فراگیر تأیید شده‌است. بسیاری از افراد شدیداً افسرده با دوز ۲۰۰ میلی‌گرم در روز و در عرض ۲ هفته به ونلافاکسین پاسخ می‌دهند، که این دوره زمانی تا حدودی کوتاه‌تر از ۲ تا ۴ هفته است که معمولاً برای شروع اثر SSRIها (سرترالین- فلوکستین -فلوکسامین)لازم می‌باشد. بنابراین دوزهای بالای ونلافاکسین برای درمان افراد مبتلا به بیماری شدیدی که نیاز به پاسخ سریع دارند ترجیح داده می‌شود. البته به‌نظر می‌رسد که سمپاتومیمتیک‌ها (مقلدهای سمپاتیک) مانند امفتامین‌ها، و شوک الکتریکی سریع‌ترین شروع اثر ضدافسردگی را داشته باشند که معمولاً در عرض یک هفته آشکار می‌شود. ونلافاکسین در مقایسه مستقیم با فلوکستین برای درمان افراد شدیداً افسرده دارای خصوصیات مالیخولیائی مؤثر می‌باشد. مقایسه مستقیم ونلافاکسین و سرترالین که مؤثرترین SSRI برای درمان افسردگی شدید دارای خصوصیات مالیخولیائی می‌باشد، هنوز گزارش نشده‌است.

اول از همه پشنهاد مشود این قرص در شب مصرف شود برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، به‌خصوصی تهوع،
ونلافاکسین دارای قرص‌های زودرهش ۲۵، ۵/۳۷، ۵۰، ۷۵ و ۱۰۰ میلی‌گرمی و کپسول‌های طولانی‌رهش ۵/۳۷، ۷۵ و ۱۵۰ میلی‌گرمی می‌باشد. کپسول‌های طولانی رهش به‌صورت تک‌دوز قبل از خواب تا حداکثر ۲۲۵ میلی‌گرم در روز تجویز می‌گردند. قرص‌ها و کپسول‌های طولانی‌رهش به یک اندازه قدرت دارند و درمان افرادی را که یکی را دریافت می‌کنند می‌توان به دوز معادلی از دیگری تغییر داد.

دوز معمول شروع در افراد افسرده ۷۵ میلی‌گرم در روز است که به شکل قرص‌هائی در ۲ تا ۳ دوز منقسم در روز یا به شکل کپسول‌های طولانی‌رهش در یک دوز قبل از خواب داده می‌شود. در برخی از افراد لازم است برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، به‌خصوص تهوع، قبل از خواب داده می‌شود. در برخی از افراد لازم است برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، به‌خصوصی تهوع، قبل از بالا بردن دوز تا ۷۵ میلی‌گرم در روز، دوز شروع به مدت ۴ تا ۷ روز، ۵/۳۷ میلی‌گرم در روز باشد. در افراد مبتلا به افسردگی می‌توان دوز را تا ۱۵۰ میلی‌گرم در روز بالا برد و آن را به شکل قرص‌هائی در ۲ یا ۳ دوز منقسم یا به شکل کپسول‌های طولانی رهش یک بار در شب تجویز کرد، البته تنها پس از یک دوره کافی از ارزیابی بالینی با دوز کمتر (معمولاً ۲ تا ۳ هفته)، دوز را می‌توان هر ۴ روز یا بیشتر به اندازه ۷۵ میلی‌گرم در روز بالا برد. افراد مبتلا به افسردگی متوسط احتمالاً به دوزهائی بیشتر از ۲۲۵ میلی‌گرم در روز نیاز نخواهند داشت، در حالی‌که افراد شدیداً افسرده ممکن است برای رسیدن به پاسخی مناسب به دوزهای ۳۰۰ تا ۳۷۵ میلی‌گرم در روز نیاز داشته باشند.

تجویز دوز ۲۰۰ میلی‌گرم در روز از آغاز ممکن است باعث پاسخ ضدافسردگی سریع در عرض ۱ تا ۲ هفته شود. بیشترین دوز ونلافاکسین ۳۷۵ میلی‌گرم در روز است. در افرادی که به کاهش شدید عملکرد کبدی یا کلیوی مبتلا هستند، دوز ونلافاکسین را باید نصف کرد. در صورت نیاز به قطع دارو، دوز ونلافاکسین را باید به‌تدریج در عرض ۲ تا ۴ هفته کاهش داد.

ونلافاکسین عموماً به‌خوبی تحمل می‌شود. موارد زیر شایع‌ترین عوارض جانبی هستند که در مطالعات شاهددار به شکل قابل‌ملاحظه‌ای در ونلافاکسین شایع‌تر از دارونما دیده شده‌است: تهوع (۳۷% تمام افراد درمان‌شده)، خواب‌آلودگی (۲۳%)، خشکی دهان (۲۲%)، گیجی (۱۹%)، عصبی شدن (۱۳%)، یبوست (۱۵%)، آستنی (۱۲%)، اضطراب (۶%)، بی‌اشتهائی (۱۱%)، تاری دید (۶%)، انزال یا ارگاسم غیرطبیعی (۱۲%) و ناتوانی جنسی (۶%). با استفاده از کپسول‌های طولانی‌رهش بروز تهوع تا حدودی کاهش می‌یابد. عوارض جانبی جنسی ونلافاکسین را می‌توان همانند عوارض جانبی جنسی SSRIها درمان کرد. به‌علت متابولیسم سریع و فقدان نسبی اتصال به پروتئین، قطع ناگهانی ونلافاکسین ممکن است باعث به‌وجود آمدن سندرم قطع شود که شامل تهوع، خواب‌آلودگی، و بی‌خوابی می‌باشد. بنابراین دوز ونلافاکسین باید به‌تدریج در عرض ۲ تا ۴ هفته کاهش داده شود.

نگران‌کننده‌ترین عارضه جانبی مربوط به ونلافاکسین، افزایش فشار خون در برخی افراد است، به‌خصوص در آنهائی که با بیش از ۳۰۰ میلی‌گرم در روز درمان می‌شوند. در کارآزمائی‌های بالینی در افرادی که ۳۷۵ میلی‌گرم ونلافاکسین در روز دریافت می‌کردند. افزایش متوسطی به اندازه ۲/۷ میلی‌متر جیوه در فشار خون دیاستولی مشاهده شد؛ در مقابل هیچ تغییر قابل‌توجهی در افرادی که ۷۵ تا ۲۲۵ میلی‌گرم در روز دریافت می‌کردند و کاهش متوسطی به اندازه ۲/۲ میلی‌متر جیوه در افرادی که دارونما (پلاسیبو)می‌گرفتند مشاهده گردید. در یک مطالعه افزایش پایدار فشار خون به سطوحی بالاتر از ۹۰/۱۴۰ در ۲% افرادی که دارونما می‌گرفتند، ۳% افرادی که کمتر از ۱۰۰ میلی‌گرم ونلافاکسین در روز می‌گرفتند، ۵% افرادی که ۱۰۱ تا ۲۰۰ میلی‌گرم در روز دریافت می‌کردند. ۷% افرادی که ۲۰۱ تا ۳۰۰ میلی‌گرم در روز دریافت می‌کردند و ۱۳% افرادی که بیش از ۳۰۰ میلی‌گرم در روز می‌گرفتند، مشاهده شد. بنابراین در افرادی که قبلاً فشار خون داشته‌اند باید از این دارو با احتیاط و تنها در دوزهای کمتر استفاده کرد.

در حال حاضر اطلاعاتی در مورد استفاده از ونلافاکسین توسط زنان حامله و شیرده در دسترس نمی‌باشد. البته پزشکان باید تا زمان کسب تجربیات بالینی بیشتر از تجویز تمام داروهائی که به تازگی معرفی شده‌اند برای زنان حامله و شیرده خودداری کنند.

به‌نظر می‌رسد که سایمتیدین متابولیسم کبدی گذر اول ونلافاکسین را مهار می‌کند و غلظت داروی متابولیزه نشده را بالا می‌برد. البته چون متابولیت، عمدتاً مسئول اثر درمانی می‌باشد، این تعامل تنها در افرادی که از قبل هیپرتانسیون یا بیماری کبدی دارند اهمیت دارد که در آن‌ها نباید از این ترکیب استفاده کرد. ونلافاکسین ممکن است در صورت تجویز همزمان، غلظت پلاسمائی هالوپریدول را بالا ببرد. همانند تمام داروهای ضدافسردگی نباید در عرض ۱۴ روز پس از استفاده از MAOIها، از ونلافاکسین استفاده کرد. و این مسئله ممکن است اثر آرام‌بخشی – رخوت‌زائی سایر داروهائی را که بر روی سیستم اعصاب مرکزی عمل می‌کنند تقویت کند.

«ونلافاکسین». پارامتر |first1= بدون |last1= در Authors list وارد شده‌است (کمک).mw-parser-output cite.citation{font-style:inherit}.mw-parser-output q{quotes:”””””””‘””‘”}.mw-parser-output code.cs1-code{color:inherit;background:inherit;border:inherit;padding:inherit}.mw-parser-output .cs1-lock-free a{background:url(“//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/65/Lock-green.svg/9px-Lock-green.svg.png”)no-repeat;background-position:right .1em center;padding-right:1em;padding-left:0}.mw-parser-output .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output .cs1-lock-registration a{background:url(“//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/d/d6/Lock-gray-alt-2.svg/9px-Lock-gray-alt-2.svg.png”)no-repeat;background-position:right .1em center;padding-right:1em;padding-left:0}.mw-parser-output .cs1-lock-subscription a{background:url(“//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/aa/Lock-red-alt-2.svg/9px-Lock-red-alt-2.svg.png”)no-repeat;background-position:right .1em center;padding-right:1em;padding-left:0}.mw-parser-output div[dir=ltr] .cs1-lock-subscription a,.mw-parser-output div[dir=ltr] .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output div[dir=ltr] .cs1-lock-registration a{background-position:left .1em center;padding-left:1em;padding-right:0}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration{color:#555}.mw-parser-output .cs1-subscription span,.mw-parser-output .cs1-registration span{border-bottom:1px dotted;cursor:help}.mw-parser-output .cs1-hidden-error{display:none;font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-visible-error{font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration,.mw-parser-output .cs1-format{font-size:95%}.mw-parser-output .cs1-kern-left,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-left{padding-left:0.2em}.mw-parser-output .cs1-kern-right,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-right{padding-right:0.2em}

ویکی‌پدیا انگلیسی:

InChI=1S/C17H27NO2/c1-18(2)13-16(17(19)11-5-4-6-12-17)14-7-9-15(20-3)10-8-14/h7-10,16,19H,4-6,11-13H2,1-3H3 YKey:PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N Y

ونلافاکسین (Venlafaxine) (نام تجاری: افکسور) یک داروی ضدافسردگی از گروه مهارکننده‌های بازجذب سروتونین و نوراپینفرین است. این دارو نخست در سال ِ ۱۹۹۳ ارائه شد و برای درمان ِاختلال افسردگی اساسی، اختلال اضطراب ِ فراگیر و ِ سایر ِ اختلالات اضطرابی همراه با افسردگی تجویز می‌شود.

+داروی مشابه (نورتریپتیلین , تریاویل )

ونلافاکسین به‌خوبی از لوله گوارش جذب می‌شود و در عرض ۲.۵ ساعت به بیشترین غلظت پلاسمائی می‌رسد. نیمه عمر آن حدود ۳.۵ ساعت است و تنها متابولیت فعال آن، اُ – دسمتیل ونلافاکسین، نیمه عمر ۹ ساعت دارد. بنابراین ونلافاکسین باید ۲ تا ۳ بار در روز مصرف شود.

ونلافاکسین مهارکننده غیرانتخابی بازجذب سه آمین بیوژن سروتونین، نوراپی‌نفرین و به مقدار کمتری دوپامین می‌باشد. ونلافاکسین بر روی گیرنده‌های موسکارینی، نیکوتینی، هیستامینرژیک، اپیوئید (شبه‌افیونی) یا آدرنرژیک اثری ندارد و به‌عنوان MAOI نیز فعالیت ندارد.

قرص venlafaxine

ونلافاکسین برای درمان اختلال افسردگی ماژور و اختلال اضطراب فراگیر تأیید شده‌است. بسیاری از افراد شدیداً افسرده با دوز ۲۰۰ میلی‌گرم در روز و در عرض ۲ هفته به ونلافاکسین پاسخ می‌دهند، که این دوره زمانی تا حدودی کوتاه‌تر از ۲ تا ۴ هفته است که معمولاً برای شروع اثر SSRIها (سرترالین- فلوکستین -فلوکسامین)لازم می‌باشد. بنابراین دوزهای بالای ونلافاکسین برای درمان افراد مبتلا به بیماری شدیدی که نیاز به پاسخ سریع دارند ترجیح داده می‌شود. البته به‌نظر می‌رسد که سمپاتومیمتیک‌ها (مقلدهای سمپاتیک) مانند امفتامین‌ها، و شوک الکتریکی سریع‌ترین شروع اثر ضدافسردگی را داشته باشند که معمولاً در عرض یک هفته آشکار می‌شود. ونلافاکسین در مقایسه مستقیم با فلوکستین برای درمان افراد شدیداً افسرده دارای خصوصیات مالیخولیائی مؤثر می‌باشد. مقایسه مستقیم ونلافاکسین و سرترالین که مؤثرترین SSRI برای درمان افسردگی شدید دارای خصوصیات مالیخولیائی می‌باشد، هنوز گزارش نشده‌است.

اول از همه پشنهاد مشود این قرص در شب مصرف شود برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، به‌خصوصی تهوع،
ونلافاکسین دارای قرص‌های زودرهش ۲۵، ۵/۳۷، ۵۰، ۷۵ و ۱۰۰ میلی‌گرمی و کپسول‌های طولانی‌رهش ۵/۳۷، ۷۵ و ۱۵۰ میلی‌گرمی می‌باشد. کپسول‌های طولانی رهش به‌صورت تک‌دوز قبل از خواب تا حداکثر ۲۲۵ میلی‌گرم در روز تجویز می‌گردند. قرص‌ها و کپسول‌های طولانی‌رهش به یک اندازه قدرت دارند و درمان افرادی را که یکی را دریافت می‌کنند می‌توان به دوز معادلی از دیگری تغییر داد.

دوز معمول شروع در افراد افسرده ۷۵ میلی‌گرم در روز است که به شکل قرص‌هائی در ۲ تا ۳ دوز منقسم در روز یا به شکل کپسول‌های طولانی‌رهش در یک دوز قبل از خواب داده می‌شود. در برخی از افراد لازم است برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، به‌خصوص تهوع، قبل از خواب داده می‌شود. در برخی از افراد لازم است برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، به‌خصوصی تهوع، قبل از بالا بردن دوز تا ۷۵ میلی‌گرم در روز، دوز شروع به مدت ۴ تا ۷ روز، ۵/۳۷ میلی‌گرم در روز باشد. در افراد مبتلا به افسردگی می‌توان دوز را تا ۱۵۰ میلی‌گرم در روز بالا برد و آن را به شکل قرص‌هائی در ۲ یا ۳ دوز منقسم یا به شکل کپسول‌های طولانی رهش یک بار در شب تجویز کرد، البته تنها پس از یک دوره کافی از ارزیابی بالینی با دوز کمتر (معمولاً ۲ تا ۳ هفته)، دوز را می‌توان هر ۴ روز یا بیشتر به اندازه ۷۵ میلی‌گرم در روز بالا برد. افراد مبتلا به افسردگی متوسط احتمالاً به دوزهائی بیشتر از ۲۲۵ میلی‌گرم در روز نیاز نخواهند داشت، در حالی‌که افراد شدیداً افسرده ممکن است برای رسیدن به پاسخی مناسب به دوزهای ۳۰۰ تا ۳۷۵ میلی‌گرم در روز نیاز داشته باشند.

تجویز دوز ۲۰۰ میلی‌گرم در روز از آغاز ممکن است باعث پاسخ ضدافسردگی سریع در عرض ۱ تا ۲ هفته شود. بیشترین دوز ونلافاکسین ۳۷۵ میلی‌گرم در روز است. در افرادی که به کاهش شدید عملکرد کبدی یا کلیوی مبتلا هستند، دوز ونلافاکسین را باید نصف کرد. در صورت نیاز به قطع دارو، دوز ونلافاکسین را باید به‌تدریج در عرض ۲ تا ۴ هفته کاهش داد.

ونلافاکسین عموماً به‌خوبی تحمل می‌شود. موارد زیر شایع‌ترین عوارض جانبی هستند که در مطالعات شاهددار به شکل قابل‌ملاحظه‌ای در ونلافاکسین شایع‌تر از دارونما دیده شده‌است: تهوع (۳۷% تمام افراد درمان‌شده)، خواب‌آلودگی (۲۳%)، خشکی دهان (۲۲%)، گیجی (۱۹%)، عصبی شدن (۱۳%)، یبوست (۱۵%)، آستنی (۱۲%)، اضطراب (۶%)، بی‌اشتهائی (۱۱%)، تاری دید (۶%)، انزال یا ارگاسم غیرطبیعی (۱۲%) و ناتوانی جنسی (۶%). با استفاده از کپسول‌های طولانی‌رهش بروز تهوع تا حدودی کاهش می‌یابد. عوارض جانبی جنسی ونلافاکسین را می‌توان همانند عوارض جانبی جنسی SSRIها درمان کرد. به‌علت متابولیسم سریع و فقدان نسبی اتصال به پروتئین، قطع ناگهانی ونلافاکسین ممکن است باعث به‌وجود آمدن سندرم قطع شود که شامل تهوع، خواب‌آلودگی، و بی‌خوابی می‌باشد. بنابراین دوز ونلافاکسین باید به‌تدریج در عرض ۲ تا ۴ هفته کاهش داده شود.

نگران‌کننده‌ترین عارضه جانبی مربوط به ونلافاکسین، افزایش فشار خون در برخی افراد است، به‌خصوص در آنهائی که با بیش از ۳۰۰ میلی‌گرم در روز درمان می‌شوند. در کارآزمائی‌های بالینی در افرادی که ۳۷۵ میلی‌گرم ونلافاکسین در روز دریافت می‌کردند. افزایش متوسطی به اندازه ۲/۷ میلی‌متر جیوه در فشار خون دیاستولی مشاهده شد؛ در مقابل هیچ تغییر قابل‌توجهی در افرادی که ۷۵ تا ۲۲۵ میلی‌گرم در روز دریافت می‌کردند و کاهش متوسطی به اندازه ۲/۲ میلی‌متر جیوه در افرادی که دارونما (پلاسیبو)می‌گرفتند مشاهده گردید. در یک مطالعه افزایش پایدار فشار خون به سطوحی بالاتر از ۹۰/۱۴۰ در ۲% افرادی که دارونما می‌گرفتند، ۳% افرادی که کمتر از ۱۰۰ میلی‌گرم ونلافاکسین در روز می‌گرفتند، ۵% افرادی که ۱۰۱ تا ۲۰۰ میلی‌گرم در روز دریافت می‌کردند. ۷% افرادی که ۲۰۱ تا ۳۰۰ میلی‌گرم در روز دریافت می‌کردند و ۱۳% افرادی که بیش از ۳۰۰ میلی‌گرم در روز می‌گرفتند، مشاهده شد. بنابراین در افرادی که قبلاً فشار خون داشته‌اند باید از این دارو با احتیاط و تنها در دوزهای کمتر استفاده کرد.

در حال حاضر اطلاعاتی در مورد استفاده از ونلافاکسین توسط زنان حامله و شیرده در دسترس نمی‌باشد. البته پزشکان باید تا زمان کسب تجربیات بالینی بیشتر از تجویز تمام داروهائی که به تازگی معرفی شده‌اند برای زنان حامله و شیرده خودداری کنند.

به‌نظر می‌رسد که سایمتیدین متابولیسم کبدی گذر اول ونلافاکسین را مهار می‌کند و غلظت داروی متابولیزه نشده را بالا می‌برد. البته چون متابولیت، عمدتاً مسئول اثر درمانی می‌باشد، این تعامل تنها در افرادی که از قبل هیپرتانسیون یا بیماری کبدی دارند اهمیت دارد که در آن‌ها نباید از این ترکیب استفاده کرد. ونلافاکسین ممکن است در صورت تجویز همزمان، غلظت پلاسمائی هالوپریدول را بالا ببرد. همانند تمام داروهای ضدافسردگی نباید در عرض ۱۴ روز پس از استفاده از MAOIها، از ونلافاکسین استفاده کرد. و این مسئله ممکن است اثر آرام‌بخشی – رخوت‌زائی سایر داروهائی را که بر روی سیستم اعصاب مرکزی عمل می‌کنند تقویت کند.

«ونلافاکسین». پارامتر |first1= بدون |last1= در Authors list وارد شده‌است (کمک).mw-parser-output cite.citation{font-style:inherit}.mw-parser-output q{quotes:”””””””‘””‘”}.mw-parser-output code.cs1-code{color:inherit;background:inherit;border:inherit;padding:inherit}.mw-parser-output .cs1-lock-free a{background:url(“//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/65/Lock-green.svg/9px-Lock-green.svg.png”)no-repeat;background-position:right .1em center;padding-right:1em;padding-left:0}.mw-parser-output .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output .cs1-lock-registration a{background:url(“//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/d/d6/Lock-gray-alt-2.svg/9px-Lock-gray-alt-2.svg.png”)no-repeat;background-position:right .1em center;padding-right:1em;padding-left:0}.mw-parser-output .cs1-lock-subscription a{background:url(“//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/aa/Lock-red-alt-2.svg/9px-Lock-red-alt-2.svg.png”)no-repeat;background-position:right .1em center;padding-right:1em;padding-left:0}.mw-parser-output div[dir=ltr] .cs1-lock-subscription a,.mw-parser-output div[dir=ltr] .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output div[dir=ltr] .cs1-lock-registration a{background-position:left .1em center;padding-left:1em;padding-right:0}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration{color:#555}.mw-parser-output .cs1-subscription span,.mw-parser-output .cs1-registration span{border-bottom:1px dotted;cursor:help}.mw-parser-output .cs1-hidden-error{display:none;font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-visible-error{font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration,.mw-parser-output .cs1-format{font-size:95%}.mw-parser-output .cs1-kern-left,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-left{padding-left:0.2em}.mw-parser-output .cs1-kern-right,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-right{padding-right:0.2em}

ویکی‌پدیا انگلیسی:

InChI=1S/C17H27NO2/c1-18(2)13-16(17(19)11-5-4-6-12-17)14-7-9-15(20-3)10-8-14/h7-10,16,19H,4-6,11-13H2,1-3H3 YKey:PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N Y

ونلافاکسین (Venlafaxine) (نام تجاری: افکسور) یک داروی ضدافسردگی از گروه مهارکننده‌های بازجذب سروتونین و نوراپینفرین است. این دارو نخست در سال ِ ۱۹۹۳ ارائه شد و برای درمان ِاختلال افسردگی اساسی، اختلال اضطراب ِ فراگیر و ِ سایر ِ اختلالات اضطرابی همراه با افسردگی تجویز می‌شود.

+داروی مشابه (نورتریپتیلین , تریاویل )

ونلافاکسین به‌خوبی از لوله گوارش جذب می‌شود و در عرض ۲.۵ ساعت به بیشترین غلظت پلاسمائی می‌رسد. نیمه عمر آن حدود ۳.۵ ساعت است و تنها متابولیت فعال آن، اُ – دسمتیل ونلافاکسین، نیمه عمر ۹ ساعت دارد. بنابراین ونلافاکسین باید ۲ تا ۳ بار در روز مصرف شود.

ونلافاکسین مهارکننده غیرانتخابی بازجذب سه آمین بیوژن سروتونین، نوراپی‌نفرین و به مقدار کمتری دوپامین می‌باشد. ونلافاکسین بر روی گیرنده‌های موسکارینی، نیکوتینی، هیستامینرژیک، اپیوئید (شبه‌افیونی) یا آدرنرژیک اثری ندارد و به‌عنوان MAOI نیز فعالیت ندارد.

قرص venlafaxine

ونلافاکسین برای درمان اختلال افسردگی ماژور و اختلال اضطراب فراگیر تأیید شده‌است. بسیاری از افراد شدیداً افسرده با دوز ۲۰۰ میلی‌گرم در روز و در عرض ۲ هفته به ونلافاکسین پاسخ می‌دهند، که این دوره زمانی تا حدودی کوتاه‌تر از ۲ تا ۴ هفته است که معمولاً برای شروع اثر SSRIها (سرترالین- فلوکستین -فلوکسامین)لازم می‌باشد. بنابراین دوزهای بالای ونلافاکسین برای درمان افراد مبتلا به بیماری شدیدی که نیاز به پاسخ سریع دارند ترجیح داده می‌شود. البته به‌نظر می‌رسد که سمپاتومیمتیک‌ها (مقلدهای سمپاتیک) مانند امفتامین‌ها، و شوک الکتریکی سریع‌ترین شروع اثر ضدافسردگی را داشته باشند که معمولاً در عرض یک هفته آشکار می‌شود. ونلافاکسین در مقایسه مستقیم با فلوکستین برای درمان افراد شدیداً افسرده دارای خصوصیات مالیخولیائی مؤثر می‌باشد. مقایسه مستقیم ونلافاکسین و سرترالین که مؤثرترین SSRI برای درمان افسردگی شدید دارای خصوصیات مالیخولیائی می‌باشد، هنوز گزارش نشده‌است.

اول از همه پشنهاد مشود این قرص در شب مصرف شود برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، به‌خصوصی تهوع،
ونلافاکسین دارای قرص‌های زودرهش ۲۵، ۵/۳۷، ۵۰، ۷۵ و ۱۰۰ میلی‌گرمی و کپسول‌های طولانی‌رهش ۵/۳۷، ۷۵ و ۱۵۰ میلی‌گرمی می‌باشد. کپسول‌های طولانی رهش به‌صورت تک‌دوز قبل از خواب تا حداکثر ۲۲۵ میلی‌گرم در روز تجویز می‌گردند. قرص‌ها و کپسول‌های طولانی‌رهش به یک اندازه قدرت دارند و درمان افرادی را که یکی را دریافت می‌کنند می‌توان به دوز معادلی از دیگری تغییر داد.

دوز معمول شروع در افراد افسرده ۷۵ میلی‌گرم در روز است که به شکل قرص‌هائی در ۲ تا ۳ دوز منقسم در روز یا به شکل کپسول‌های طولانی‌رهش در یک دوز قبل از خواب داده می‌شود. در برخی از افراد لازم است برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، به‌خصوص تهوع، قبل از خواب داده می‌شود. در برخی از افراد لازم است برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، به‌خصوصی تهوع، قبل از بالا بردن دوز تا ۷۵ میلی‌گرم در روز، دوز شروع به مدت ۴ تا ۷ روز، ۵/۳۷ میلی‌گرم در روز باشد. در افراد مبتلا به افسردگی می‌توان دوز را تا ۱۵۰ میلی‌گرم در روز بالا برد و آن را به شکل قرص‌هائی در ۲ یا ۳ دوز منقسم یا به شکل کپسول‌های طولانی رهش یک بار در شب تجویز کرد، البته تنها پس از یک دوره کافی از ارزیابی بالینی با دوز کمتر (معمولاً ۲ تا ۳ هفته)، دوز را می‌توان هر ۴ روز یا بیشتر به اندازه ۷۵ میلی‌گرم در روز بالا برد. افراد مبتلا به افسردگی متوسط احتمالاً به دوزهائی بیشتر از ۲۲۵ میلی‌گرم در روز نیاز نخواهند داشت، در حالی‌که افراد شدیداً افسرده ممکن است برای رسیدن به پاسخی مناسب به دوزهای ۳۰۰ تا ۳۷۵ میلی‌گرم در روز نیاز داشته باشند.

تجویز دوز ۲۰۰ میلی‌گرم در روز از آغاز ممکن است باعث پاسخ ضدافسردگی سریع در عرض ۱ تا ۲ هفته شود. بیشترین دوز ونلافاکسین ۳۷۵ میلی‌گرم در روز است. در افرادی که به کاهش شدید عملکرد کبدی یا کلیوی مبتلا هستند، دوز ونلافاکسین را باید نصف کرد. در صورت نیاز به قطع دارو، دوز ونلافاکسین را باید به‌تدریج در عرض ۲ تا ۴ هفته کاهش داد.

ونلافاکسین عموماً به‌خوبی تحمل می‌شود. موارد زیر شایع‌ترین عوارض جانبی هستند که در مطالعات شاهددار به شکل قابل‌ملاحظه‌ای در ونلافاکسین شایع‌تر از دارونما دیده شده‌است: تهوع (۳۷% تمام افراد درمان‌شده)، خواب‌آلودگی (۲۳%)، خشکی دهان (۲۲%)، گیجی (۱۹%)، عصبی شدن (۱۳%)، یبوست (۱۵%)، آستنی (۱۲%)، اضطراب (۶%)، بی‌اشتهائی (۱۱%)، تاری دید (۶%)، انزال یا ارگاسم غیرطبیعی (۱۲%) و ناتوانی جنسی (۶%). با استفاده از کپسول‌های طولانی‌رهش بروز تهوع تا حدودی کاهش می‌یابد. عوارض جانبی جنسی ونلافاکسین را می‌توان همانند عوارض جانبی جنسی SSRIها درمان کرد. به‌علت متابولیسم سریع و فقدان نسبی اتصال به پروتئین، قطع ناگهانی ونلافاکسین ممکن است باعث به‌وجود آمدن سندرم قطع شود که شامل تهوع، خواب‌آلودگی، و بی‌خوابی می‌باشد. بنابراین دوز ونلافاکسین باید به‌تدریج در عرض ۲ تا ۴ هفته کاهش داده شود.

نگران‌کننده‌ترین عارضه جانبی مربوط به ونلافاکسین، افزایش فشار خون در برخی افراد است، به‌خصوص در آنهائی که با بیش از ۳۰۰ میلی‌گرم در روز درمان می‌شوند. در کارآزمائی‌های بالینی در افرادی که ۳۷۵ میلی‌گرم ونلافاکسین در روز دریافت می‌کردند. افزایش متوسطی به اندازه ۲/۷ میلی‌متر جیوه در فشار خون دیاستولی مشاهده شد؛ در مقابل هیچ تغییر قابل‌توجهی در افرادی که ۷۵ تا ۲۲۵ میلی‌گرم در روز دریافت می‌کردند و کاهش متوسطی به اندازه ۲/۲ میلی‌متر جیوه در افرادی که دارونما (پلاسیبو)می‌گرفتند مشاهده گردید. در یک مطالعه افزایش پایدار فشار خون به سطوحی بالاتر از ۹۰/۱۴۰ در ۲% افرادی که دارونما می‌گرفتند، ۳% افرادی که کمتر از ۱۰۰ میلی‌گرم ونلافاکسین در روز می‌گرفتند، ۵% افرادی که ۱۰۱ تا ۲۰۰ میلی‌گرم در روز دریافت می‌کردند. ۷% افرادی که ۲۰۱ تا ۳۰۰ میلی‌گرم در روز دریافت می‌کردند و ۱۳% افرادی که بیش از ۳۰۰ میلی‌گرم در روز می‌گرفتند، مشاهده شد. بنابراین در افرادی که قبلاً فشار خون داشته‌اند باید از این دارو با احتیاط و تنها در دوزهای کمتر استفاده کرد.

در حال حاضر اطلاعاتی در مورد استفاده از ونلافاکسین توسط زنان حامله و شیرده در دسترس نمی‌باشد. البته پزشکان باید تا زمان کسب تجربیات بالینی بیشتر از تجویز تمام داروهائی که به تازگی معرفی شده‌اند برای زنان حامله و شیرده خودداری کنند.

به‌نظر می‌رسد که سایمتیدین متابولیسم کبدی گذر اول ونلافاکسین را مهار می‌کند و غلظت داروی متابولیزه نشده را بالا می‌برد. البته چون متابولیت، عمدتاً مسئول اثر درمانی می‌باشد، این تعامل تنها در افرادی که از قبل هیپرتانسیون یا بیماری کبدی دارند اهمیت دارد که در آن‌ها نباید از این ترکیب استفاده کرد. ونلافاکسین ممکن است در صورت تجویز همزمان، غلظت پلاسمائی هالوپریدول را بالا ببرد. همانند تمام داروهای ضدافسردگی نباید در عرض ۱۴ روز پس از استفاده از MAOIها، از ونلافاکسین استفاده کرد. و این مسئله ممکن است اثر آرام‌بخشی – رخوت‌زائی سایر داروهائی را که بر روی سیستم اعصاب مرکزی عمل می‌کنند تقویت کند.

«ونلافاکسین». پارامتر |first1= بدون |last1= در Authors list وارد شده‌است (کمک).mw-parser-output cite.citation{font-style:inherit}.mw-parser-output q{quotes:”””””””‘””‘”}.mw-parser-output code.cs1-code{color:inherit;background:inherit;border:inherit;padding:inherit}.mw-parser-output .cs1-lock-free a{background:url(“//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/65/Lock-green.svg/9px-Lock-green.svg.png”)no-repeat;background-position:right .1em center;padding-right:1em;padding-left:0}.mw-parser-output .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output .cs1-lock-registration a{background:url(“//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/d/d6/Lock-gray-alt-2.svg/9px-Lock-gray-alt-2.svg.png”)no-repeat;background-position:right .1em center;padding-right:1em;padding-left:0}.mw-parser-output .cs1-lock-subscription a{background:url(“//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/aa/Lock-red-alt-2.svg/9px-Lock-red-alt-2.svg.png”)no-repeat;background-position:right .1em center;padding-right:1em;padding-left:0}.mw-parser-output div[dir=ltr] .cs1-lock-subscription a,.mw-parser-output div[dir=ltr] .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output div[dir=ltr] .cs1-lock-registration a{background-position:left .1em center;padding-left:1em;padding-right:0}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration{color:#555}.mw-parser-output .cs1-subscription span,.mw-parser-output .cs1-registration span{border-bottom:1px dotted;cursor:help}.mw-parser-output .cs1-hidden-error{display:none;font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-visible-error{font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration,.mw-parser-output .cs1-format{font-size:95%}.mw-parser-output .cs1-kern-left,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-left{padding-left:0.2em}.mw-parser-output .cs1-kern-right,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-right{padding-right:0.2em}

ویکی‌پدیا انگلیسی:

InChI=1S/C17H27NO2/c1-18(2)13-16(17(19)11-5-4-6-12-17)14-7-9-15(20-3)10-8-14/h7-10,16,19H,4-6,11-13H2,1-3H3 YKey:PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N Y

ونلافاکسین (Venlafaxine) (نام تجاری: افکسور) یک داروی ضدافسردگی از گروه مهارکننده‌های بازجذب سروتونین و نوراپینفرین است. این دارو نخست در سال ِ ۱۹۹۳ ارائه شد و برای درمان ِاختلال افسردگی اساسی، اختلال اضطراب ِ فراگیر و ِ سایر ِ اختلالات اضطرابی همراه با افسردگی تجویز می‌شود.

+داروی مشابه (نورتریپتیلین , تریاویل )

ونلافاکسین به‌خوبی از لوله گوارش جذب می‌شود و در عرض ۲.۵ ساعت به بیشترین غلظت پلاسمائی می‌رسد. نیمه عمر آن حدود ۳.۵ ساعت است و تنها متابولیت فعال آن، اُ – دسمتیل ونلافاکسین، نیمه عمر ۹ ساعت دارد. بنابراین ونلافاکسین باید ۲ تا ۳ بار در روز مصرف شود.

ونلافاکسین مهارکننده غیرانتخابی بازجذب سه آمین بیوژن سروتونین، نوراپی‌نفرین و به مقدار کمتری دوپامین می‌باشد. ونلافاکسین بر روی گیرنده‌های موسکارینی، نیکوتینی، هیستامینرژیک، اپیوئید (شبه‌افیونی) یا آدرنرژیک اثری ندارد و به‌عنوان MAOI نیز فعالیت ندارد.

قرص venlafaxine

ونلافاکسین برای درمان اختلال افسردگی ماژور و اختلال اضطراب فراگیر تأیید شده‌است. بسیاری از افراد شدیداً افسرده با دوز ۲۰۰ میلی‌گرم در روز و در عرض ۲ هفته به ونلافاکسین پاسخ می‌دهند، که این دوره زمانی تا حدودی کوتاه‌تر از ۲ تا ۴ هفته است که معمولاً برای شروع اثر SSRIها (سرترالین- فلوکستین -فلوکسامین)لازم می‌باشد. بنابراین دوزهای بالای ونلافاکسین برای درمان افراد مبتلا به بیماری شدیدی که نیاز به پاسخ سریع دارند ترجیح داده می‌شود. البته به‌نظر می‌رسد که سمپاتومیمتیک‌ها (مقلدهای سمپاتیک) مانند امفتامین‌ها، و شوک الکتریکی سریع‌ترین شروع اثر ضدافسردگی را داشته باشند که معمولاً در عرض یک هفته آشکار می‌شود. ونلافاکسین در مقایسه مستقیم با فلوکستین برای درمان افراد شدیداً افسرده دارای خصوصیات مالیخولیائی مؤثر می‌باشد. مقایسه مستقیم ونلافاکسین و سرترالین که مؤثرترین SSRI برای درمان افسردگی شدید دارای خصوصیات مالیخولیائی می‌باشد، هنوز گزارش نشده‌است.

اول از همه پشنهاد مشود این قرص در شب مصرف شود برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، به‌خصوصی تهوع،
ونلافاکسین دارای قرص‌های زودرهش ۲۵، ۵/۳۷، ۵۰، ۷۵ و ۱۰۰ میلی‌گرمی و کپسول‌های طولانی‌رهش ۵/۳۷، ۷۵ و ۱۵۰ میلی‌گرمی می‌باشد. کپسول‌های طولانی رهش به‌صورت تک‌دوز قبل از خواب تا حداکثر ۲۲۵ میلی‌گرم در روز تجویز می‌گردند. قرص‌ها و کپسول‌های طولانی‌رهش به یک اندازه قدرت دارند و درمان افرادی را که یکی را دریافت می‌کنند می‌توان به دوز معادلی از دیگری تغییر داد.

دوز معمول شروع در افراد افسرده ۷۵ میلی‌گرم در روز است که به شکل قرص‌هائی در ۲ تا ۳ دوز منقسم در روز یا به شکل کپسول‌های طولانی‌رهش در یک دوز قبل از خواب داده می‌شود. در برخی از افراد لازم است برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، به‌خصوص تهوع، قبل از خواب داده می‌شود. در برخی از افراد لازم است برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، به‌خصوصی تهوع، قبل از بالا بردن دوز تا ۷۵ میلی‌گرم در روز، دوز شروع به مدت ۴ تا ۷ روز، ۵/۳۷ میلی‌گرم در روز باشد. در افراد مبتلا به افسردگی می‌توان دوز را تا ۱۵۰ میلی‌گرم در روز بالا برد و آن را به شکل قرص‌هائی در ۲ یا ۳ دوز منقسم یا به شکل کپسول‌های طولانی رهش یک بار در شب تجویز کرد، البته تنها پس از یک دوره کافی از ارزیابی بالینی با دوز کمتر (معمولاً ۲ تا ۳ هفته)، دوز را می‌توان هر ۴ روز یا بیشتر به اندازه ۷۵ میلی‌گرم در روز بالا برد. افراد مبتلا به افسردگی متوسط احتمالاً به دوزهائی بیشتر از ۲۲۵ میلی‌گرم در روز نیاز نخواهند داشت، در حالی‌که افراد شدیداً افسرده ممکن است برای رسیدن به پاسخی مناسب به دوزهای ۳۰۰ تا ۳۷۵ میلی‌گرم در روز نیاز داشته باشند.

تجویز دوز ۲۰۰ میلی‌گرم در روز از آغاز ممکن است باعث پاسخ ضدافسردگی سریع در عرض ۱ تا ۲ هفته شود. بیشترین دوز ونلافاکسین ۳۷۵ میلی‌گرم در روز است. در افرادی که به کاهش شدید عملکرد کبدی یا کلیوی مبتلا هستند، دوز ونلافاکسین را باید نصف کرد. در صورت نیاز به قطع دارو، دوز ونلافاکسین را باید به‌تدریج در عرض ۲ تا ۴ هفته کاهش داد.

ونلافاکسین عموماً به‌خوبی تحمل می‌شود. موارد زیر شایع‌ترین عوارض جانبی هستند که در مطالعات شاهددار به شکل قابل‌ملاحظه‌ای در ونلافاکسین شایع‌تر از دارونما دیده شده‌است: تهوع (۳۷% تمام افراد درمان‌شده)، خواب‌آلودگی (۲۳%)، خشکی دهان (۲۲%)، گیجی (۱۹%)، عصبی شدن (۱۳%)، یبوست (۱۵%)، آستنی (۱۲%)، اضطراب (۶%)، بی‌اشتهائی (۱۱%)، تاری دید (۶%)، انزال یا ارگاسم غیرطبیعی (۱۲%) و ناتوانی جنسی (۶%). با استفاده از کپسول‌های طولانی‌رهش بروز تهوع تا حدودی کاهش می‌یابد. عوارض جانبی جنسی ونلافاکسین را می‌توان همانند عوارض جانبی جنسی SSRIها درمان کرد. به‌علت متابولیسم سریع و فقدان نسبی اتصال به پروتئین، قطع ناگهانی ونلافاکسین ممکن است باعث به‌وجود آمدن سندرم قطع شود که شامل تهوع، خواب‌آلودگی، و بی‌خوابی می‌باشد. بنابراین دوز ونلافاکسین باید به‌تدریج در عرض ۲ تا ۴ هفته کاهش داده شود.

نگران‌کننده‌ترین عارضه جانبی مربوط به ونلافاکسین، افزایش فشار خون در برخی افراد است، به‌خصوص در آنهائی که با بیش از ۳۰۰ میلی‌گرم در روز درمان می‌شوند. در کارآزمائی‌های بالینی در افرادی که ۳۷۵ میلی‌گرم ونلافاکسین در روز دریافت می‌کردند. افزایش متوسطی به اندازه ۲/۷ میلی‌متر جیوه در فشار خون دیاستولی مشاهده شد؛ در مقابل هیچ تغییر قابل‌توجهی در افرادی که ۷۵ تا ۲۲۵ میلی‌گرم در روز دریافت می‌کردند و کاهش متوسطی به اندازه ۲/۲ میلی‌متر جیوه در افرادی که دارونما (پلاسیبو)می‌گرفتند مشاهده گردید. در یک مطالعه افزایش پایدار فشار خون به سطوحی بالاتر از ۹۰/۱۴۰ در ۲% افرادی که دارونما می‌گرفتند، ۳% افرادی که کمتر از ۱۰۰ میلی‌گرم ونلافاکسین در روز می‌گرفتند، ۵% افرادی که ۱۰۱ تا ۲۰۰ میلی‌گرم در روز دریافت می‌کردند. ۷% افرادی که ۲۰۱ تا ۳۰۰ میلی‌گرم در روز دریافت می‌کردند و ۱۳% افرادی که بیش از ۳۰۰ میلی‌گرم در روز می‌گرفتند، مشاهده شد. بنابراین در افرادی که قبلاً فشار خون داشته‌اند باید از این دارو با احتیاط و تنها در دوزهای کمتر استفاده کرد.

در حال حاضر اطلاعاتی در مورد استفاده از ونلافاکسین توسط زنان حامله و شیرده در دسترس نمی‌باشد. البته پزشکان باید تا زمان کسب تجربیات بالینی بیشتر از تجویز تمام داروهائی که به تازگی معرفی شده‌اند برای زنان حامله و شیرده خودداری کنند.

به‌نظر می‌رسد که سایمتیدین متابولیسم کبدی گذر اول ونلافاکسین را مهار می‌کند و غلظت داروی متابولیزه نشده را بالا می‌برد. البته چون متابولیت، عمدتاً مسئول اثر درمانی می‌باشد، این تعامل تنها در افرادی که از قبل هیپرتانسیون یا بیماری کبدی دارند اهمیت دارد که در آن‌ها نباید از این ترکیب استفاده کرد. ونلافاکسین ممکن است در صورت تجویز همزمان، غلظت پلاسمائی هالوپریدول را بالا ببرد. همانند تمام داروهای ضدافسردگی نباید در عرض ۱۴ روز پس از استفاده از MAOIها، از ونلافاکسین استفاده کرد. و این مسئله ممکن است اثر آرام‌بخشی – رخوت‌زائی سایر داروهائی را که بر روی سیستم اعصاب مرکزی عمل می‌کنند تقویت کند.

«ونلافاکسین». پارامتر |first1= بدون |last1= در Authors list وارد شده‌است (کمک).mw-parser-output cite.citation{font-style:inherit}.mw-parser-output q{quotes:”””””””‘””‘”}.mw-parser-output code.cs1-code{color:inherit;background:inherit;border:inherit;padding:inherit}.mw-parser-output .cs1-lock-free a{background:url(“//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/65/Lock-green.svg/9px-Lock-green.svg.png”)no-repeat;background-position:right .1em center;padding-right:1em;padding-left:0}.mw-parser-output .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output .cs1-lock-registration a{background:url(“//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/d/d6/Lock-gray-alt-2.svg/9px-Lock-gray-alt-2.svg.png”)no-repeat;background-position:right .1em center;padding-right:1em;padding-left:0}.mw-parser-output .cs1-lock-subscription a{background:url(“//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/aa/Lock-red-alt-2.svg/9px-Lock-red-alt-2.svg.png”)no-repeat;background-position:right .1em center;padding-right:1em;padding-left:0}.mw-parser-output div[dir=ltr] .cs1-lock-subscription a,.mw-parser-output div[dir=ltr] .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output div[dir=ltr] .cs1-lock-registration a{background-position:left .1em center;padding-left:1em;padding-right:0}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration{color:#555}.mw-parser-output .cs1-subscription span,.mw-parser-output .cs1-registration span{border-bottom:1px dotted;cursor:help}.mw-parser-output .cs1-hidden-error{display:none;font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-visible-error{font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration,.mw-parser-output .cs1-format{font-size:95%}.mw-parser-output .cs1-kern-left,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-left{padding-left:0.2em}.mw-parser-output .cs1-kern-right,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-right{padding-right:0.2em}

ویکی‌پدیا انگلیسی:

مدپلاس

ونلافاکسین (Venlafaxine) با نام تجاری افکسور (Effexor) یک داروی ضد افسردگی در گروهی از داروها به نام سروتونین و مهارکننده های بازجذب نوراپی نفرین (SSNRIs) است که با بازگرداندن تعادل از برخی از مواد طبیعی در مغز (سروتونین و نوراپی نفرین)، به بهبود مشکلات خلق و خوی کمک می کند.

ونلافاکسین در درمان اختلال افسردگی اساسی، اضطراب و اختلال هراس استفاده می شود.

ونلافاکسین ممکن است برای شرایط دیگری که توسط دکتر شما تعیین می شود استفاده شود.

نام ژنریک: ونلافاکسین (Venlafaxine)

قرص venlafaxine

نام تجاری:  Effexor, Effexor XR

کلاس درمانی: ضد افسردگی
کلاس دارویی: سروتونین / نوراپی نفرین، بازجذب بازدارنده

کاربرد در MS: افسردگی

برای اینکه مطمئن شوید این دارو برای شما بی خطر است٬ در مورد تمامی سابقه ها و حساسیت های خاص٬ پزشک خود را در جریان قرار دهید .

اختلال دو قطبی (افسردگی شیدایی)؛
سیروز یا بیماری کبدی دیگر؛
بیماری کلیوی.
بیماری های قلبی، فشار خون بالا، کلسترول بالا،
دیابت.
گلوکوم.
بیماری های تیروئید.
سابقه تشنج.
خونریزی و یا اختلال در لخته شدن خون.
سطوح پایین سدیم در خون شما.

مصرف یک داروی ضد افسردگی SSRI در دوران بارداری ممکن است باعث مشکلات شدید ریوی و یا سایر عوارض جانبی در نوزاد بوجود آورد٬ اگر شما در زمان مصرف ونلافاکسین به ناگهان باردار شدید٬ به پزشک خود اطلاع دهید.

ونلافاکسین می تواند به شیر مادر منتقل شود و به کودک شیرخوار آسیب برساند ٬ قبل از مصرف این دارو در دوران شیردهی با پزشک خود مشورت نمایید.

اگر شما پس از مصرف این دارو دچار هر یک از عارضه های زیر شدید٬ سریعا با پزشک خود تماس گرفته و او را در جریان قرار دهید .

تشنج ؛
عضلات بسیار سفت (سفت و سخت) ، تب بالا، عرق کردن، گیجی، ضربان قلب سریع یا ناهموار، لرزش .
اضطراب، توهم، تب، ضربان قلب سریع، رفلکس بیش از حد فعال، تهوع، استفراغ، اسهال، از دست دادن هماهنگی.
سردرد، لکنت زبان، ضعف شدید، گرفتگی عضلانی، احساس ناپایدار، غش، تنفس کم عمق (تنفس ممکن است توقف شود)؛
سرفه، تنگی قفسه سینه، مشکل در تنفس.
کبودی آسان .

خواب آلودگی، سرگیجه، ضعف، احساس عصبی.
افزایش تعریق.
تاری دید.
خشکی دهان.
تغییر در اشتها یا وزن.
تهوع خفیف، یبوست.
کاهش میل جنسی، ناتوانی جنسی، و یا مشکل داشتن اوج لذت جنسی.

قبل از استفاده از این دارو با دکتر خود در مورد تمام نسخه ها و داروهایی که استفاده می کنید ( حتی  ویتامین ها، مواد معدنی، داروهای گیاهی و … ) مشورت نمایید٬ به خصوص داروهای زیر :

رقیق کننده خون (وارفارین، کومادین).
سایمتیدین.
لیتیوم.
مخمر سنت جان.
ترامادول.
تریپتوفان (گاهی اوقات L-تریپتوفان نامیده می شود)؛

دارو برای درمان اختلالات روانی – کلرپرومازین، fluphenazine، هالوپریدول، iloperidone، paliperidone، پرفنازین، پیموزاید، پروکلرپرازین، کواتیاپین، ریسپریدون، thioridazine، trifluoperazine، زیپرازیدون.

دارو سردرد میگرن – سوماتریپتان، zolmitriptan، و … .

داروهای ضد افسردگی دیگر – amoxapine، آمی تریپتیلین، کلومیپرامین، دزیپرامین، دوکسپین، فلوکستین، ایمی پرامین، maprotiline، نورتریپتیلین، protriptyline، trimipramine.

مطلب قبلی

آمی تریپتیلین Amitriptyline

مطلب بعدی

داریفناسین Darifenacin

سوماتروپین

آلپرازولام Alprazolam

آمپی سیلین

جنتامایسین

کلرامفنيکل | Chloramphenicol

وانکومایسین | Vancomycin

ایمیل شما نمایش داده نخواهد شد

مشخصات من را ذخیره کن

کد کپچا *

قرص venlafaxine

اطلاعات دارویی


پاکلیتاکسل Paclitaxel


کوتیاپین Quetiapine


سیناکالست Cinacalcet


مفنامیک اسید Mefenamic Acid


فنتانيل-Fentanyl


ملاپروتیلین Maprotiline HCl


اکتروتاید Octreotide


اریترومایسین Erythromycin


سیپروهپتادین Cyproheptadine


متوپرولول Metoprolol


آشنایی با انواع سرم های تزریقی


متوتروکسات Methotrexate


فکسوفنادین Fexofenadine


زولادکس


آمپی سیلین


رانیبیزوماب ranibizumab


لوونورژسترل Levonorgestrel


آ اس آ A.S.A


کربوپلاتین Carboplatin


داریفناسین Darifenacin

دریافت مطالب جدید , اخبار و اطلاعیه ها در ایمیل شما

 

از عضویت شما سپاسگذاریم . ایمیل خود را جهت تایید بررسی کنید

مطالب تصادفی


مسئولیت پذیری در کودکان


مشکلات لباس تنگ برای خانم ها


عوارض خوردن آب استخر


دکتر علی مولوی، پیشکسوت داروسازی ایران

داروساز هفت ستاره از نگاه سازمان بهداشت جهانی


درمان طبیعی و خانگی زگیل

بهبود عملکرد مغز در افراد مسن با فعالیت جنسی


همه چیز درباره زگيل ناحيه تناسلی یا HPV

آیا مادران زمان کافی برای فرزندانشان می گذرانند؟


تاثیر اندازه آلت تناسلی در رابطه جنسی


اهمیت تغذیه در باروری مردان


از نوزادتان عروسکی ناتوان نسازید

آنچه والدين بايد درباره بلوغ فرزندشان بدانند


آیا اندازه آلت تناسلی من نرمال است ؟

سی تی آنژیوگرافی و آنژیوگرافی عروق کرونری


تاریخچه طب گياهی


گیجی و سردرد های پس از رابطه جنسی


نکاتی برای افزایش قد کودکان

ناخن هایی که در گوشت انگشتان پا فرو می روند

زمانی که سیســتم ایمنی پیام هــای غلطی را به پوســت می فرســتد و باعث رشــد بیشتر ســلول های آن می شــود؛ چندین لایه ســلول مرده به شکل پوســته های ســفید رنگ در سطح پوست تجمع پیدا می کنند.

(بیشتر بخوانید : پسوریازیس )

مجری طرح پایلوت : انجمن داروسازان اصفهان

تحت نظارت معاونت غذا و دارو

مسئولیت صحت اطلاعات بر عهده داروخانه می باشد

*دریافت دارو فقط بصورت حضوری در محل داروخانه و با نسخه کامل امکان پذیر است*

چنانچه در خصوص “ونلافاکسین ” سوالی دارید، عارضه خاصی مشاهده نموده اید و یا مطلب ویژه ای به نظرتان می رسد با دیگران به اشتراک بگذارید

پذیرش و چاپ تضمینی در معتبرترین مجلات تماس

الف) افسردگی. 
بزرگسالان: ابتدا mg 75 خوراکی روزانه در 2 الی 3 دوز منقسم همراه غذا. دوز را می‌توان بر حسب تحمل بیمار و نیاز وی هر 4 روز mg 75 افزایش داد. در افراد با افسردگی متوسط حداکثر دوز mg 225 در روز است. در بیماران با افسردگی شدید دوز را می‌توان تا mg 375 در 3 دوز منقسم افزایش داد. برای اشکال دارویی با رهش کنترل شده بهتر است از دوز mg 37.5 در روز آغاز شود ولی می‌تواند با دوز mg 75 روزانه هم تجویز شود. دوز را می‌توان mg 75 هر 4 روز تا حداکثر mg 225 در روز افزایش داد. 
ب) اختلال اضطراب عمومی. 
بزرگسالان: ابتدا mg 75 خوراکی روزانه از شکل کنترل شده استفاده می‌شود. دوز را می‌توان حداقل هر 4 روز mg 75 تا mg 225 در روز افزایش داد. 
پ) اختلال پانیک. 
بزرگسالان: ابتدا mg 37.5 از کپسول پیوسته رهش خوراکی تا یک هفته تجویز و سپس به mg 75 در روز رسانده شود. اگر بیمار پاسخ مناسب را دریافت نکند، دوز را می‌توان حداکثر mg 75 هر هفته تا mg 225 در روز افزایش داد.
ت) پیشگیری از عوامل اختلال افسردگی. 
بزرگسالان: 100 تا mg 200 در روز از اشکال عادی و یا mg 225-75 از شکل با رهش کنترل شده در روز خوراکی. 
تنظیم دوز: برای بیماران با اختلالات کبدی دوز را تا 50% کاهش دهید. برای بیماران با نارسایی متوسط کلیوی (70-10 ClCr) دوز دارو را 25 الی 50% کاهش دهید. برای بیماران تحت همودیالیز دوز را 50 % کاهش دهید. 

4 روز قبل

1 هفته قبل

1 هفته قبل

1 هفته قبل

1 هفته قبل

قرص venlafaxine

2 هفته قبل

2 هفته قبل

2 هفته قبل

3 هفته قبل

3 هفته قبل

3 هفته قبل

4 هفته قبل

4 هفته قبل

4 هفته قبل

1 ماه قبل

1 ماه قبل

1 ماه قبل

1 ماه قبل

1 ماه قبل

1 ماه قبل


نام کاربری و یا ایمیل:


رمز عبور:

من را به خاطر بسپار


کاربر جدید هستم!

0

موضوعات داغ

در این مطلب، به بررسی داروی ونلافاکسین ، پرداخته می‌شود. ابتدا به معرفی این دارو و اطلاعات مهم درباره ی آن می‌پردازیم و سپس نحوه ی مصرف و عوارض جانبی ونلافاکسین را بیان می‌نمائیم.

ونلافاکسین یا ایفکسور (Effexor) یک داروی ضد افسردگی است که بر روی مواد شیمایی مغز افراد، که در اثر افسردگی نامتعادل شده است، اثر می‌گذارد. این دارو برای درمان ناهنجاری های شدید مربوط به افسردگی، اضطراب و اختلال هراس به کار می رود.

– در صورتی که از بیماری نابینایی تدریجی یا گلوکوم با زاویه ی کم رنج می‌برید، یا متیلن بلو استفاده می‌کنید، این دارو را مصرف نکنید.

– اگر از داروی جلوگیری کننده ی MAO در طی ۱۴ روز گذشته استفاده کرده اید، ونلافاکسین را استفاده ننمائید. به دلیل اینکه یک تداخل دارویی خطرناک در اثر استفاده ی همزمان این دو ممکن است اتفاق بیفتد. جلوگیری کننده های MAO شامل ایزوکاربوکسازید، لینزولید، فنلزین، راساجیلین، سلجیلین و ترانیل سیپرومین می‌باشد.

بعد از اینکه استفاده از این دارو را متوقف کردید، لازم است حداقل ۷ روز صبر کنید، و سپس MAO ها را مصرف کنید.

– بعضی از افراد جوان، در اولین باری که از دارو های ضد افسردگی استفاده می‌نمایند، افکار خود کشی پیدا می‌کنند. در طول دوره ای که شما افکسور یا ونلافاکسین را استفاده می‌کنید، پزشک باید به طور مرتب بهبود شما را چک کند. خانواده یا افرادی که دور و بر فرد مصرف کننده ی این دارو هستند، باید علائم یا تغییرات خلق و خویی وی را زیر نظر داشته باشند و از او مراقبت کنند.

– چنانچه برخی از علائم در شما در اثر مصرف این دارو تشدید یا بدتر شد، حتما به پزشک خود گزارش دهید. مثلا: تغییرات رفتاری یا خلق و خویی، اضطراب، مشکلات خواب، احساس زود رنجی، هیجان زیاد، احساس خصومت آمیز و خشن شدن، بی قراری، بیش فعالی (جسمی یا روانی)، افسرده تر شدن، احساس خود کشی یا صدمه زدن به خود.

– از این دارو برای درمان افراد زیر ۱۸ سال، بدون توصیه ی یک پزشک حاذق استفاده نکنید. استفاده ی بدون ضرر از این دارو برای کودکان هنوز به اثبات نرسیده است.

در صورتی که به این دارو یا داروی دسونلافاکسین (desvenlafaxine) آلرژی دارید، از مصرف آن خودداری کنید. برای این که مطمئن شوید داروی ونلافاکسین برای شما خطری ندارد، در صورتی که شامل موارد زیر می‌شوید، قبل از مصرف این دارو به پزشک خود اطلاع دهید:

– اختلال دو قطبی (افسردگی جنون آمیز)

– سیروز کبدی یا سایر مشکلات مربوط به کبد

– بیماری های ریوی

قرص venlafaxine

– مشکلات قلبی، فشار خون بالا، کلسترول بالا

– دیابت

– کوری تدریجی

– مشکلات تیروئیدی

– سابقه ی تشنج

– مشکلات خونریزی یا لخته شدن خون

– میزان پایین سدیم در خون

– یا اینکه اگر شما در حال تغییر داروی ضد افسردگی خود از یک نوع دیگر به افکسور (ونلافاکسین) هستید.

همچنین توجه داشته باشید که این دارو می‌تواند بر روی شیر مادر اثر گذارد و بدین ترتیب باعث خطراتی برای کودک شیرخوار گردد. بنابراین بهتر است در دوران شیردهی خود، از این دارو استفاده نکنید. علاوه بر این، در دوران بارداری نیز، اقدام به شروع مصرف یا قطع مصرف این دارو بدون توصیه ی پزشک ننمائید.

این دارو را حتما با تجویز پزشک مصرف کنید و قبل از مصرف، تمامی مواردی که روی جلد این دارو نوشته شده است را به دقت مطالعه نمایید. همچنین از مصرف دوز بیشتر یا کمتر از مقداری که برای شما تجویز شده است، خودداری کنید و فقط در همان دوره ی زمانی که برای شما تجویز شده، آن را مصرف کنید. توجه داشته باشید که ونلافاکسین بهتر است در حین غذا خوردن مصرف شود. سعی کنید یک زمان مخصوص را به خوردن این دارو در هر روز اختصاص دهید و حتی الامکان در میان غذا خوردن باشد. کپسول Effexor XR را بدون اینکه بجوید یا خرد کنید، قورت داده و برای اینکه عمل بلعیدن آن را ساده تر انجام دهید، کپسول را باز کرده و محتوای آن را درون یک قطعه ی کوچک سیب بپاشید. سپس تمام این مخلوط را به طور کامل قورت دهید. هیچ مقدار اضافه ای از آن را نیز برای مصرف بعد خود کنار نگذارید.

فشار خون شما در طول دورانی که از ونلافاکسین یا ایفکسور استفاده می‌کنید، باید هر از چند گاهی چک شود. همچنین توجه داشته باشید که با مصرف این دارو ممکن است حدود ۴ هفته طول بکشد تا علائم شما بهبود پیدا کند. بنابراین به مصرف آن ادامه دهید؛ اما چنانچه هیچ بهبودی در خود احساس نکردید، با دکتر خود در میان گذارید.

این نکته نیز مهم است که نباید مصرف این دارو را به طور ناگهانی قطع کنید. بلکه باید طبق نظر دکتر، کاهش تدریجی در میزان مصرف آن داشته باشید (مقدار مشخصی از کاهش دوز مصرف آن توسط دکتر معین گردد) تا نهایتا قطع مصرف اتفاق بیفتد.

جالب است بدانید مصرف این دارو ممکن است باعث شود تست اعتیاد شما مثبت گردد! بنابراین چنانچه برای آزمایش ادرار مراجعه می‌کنید و در طول دوران مصرف ایفکسور هستید، به مسئول مربوطه اطلاع دهید که از داروی مورد نظر استفاده می‌نمایید.

توجه شود که این دارو باید در دمای اتاق و به دور از گرما و رطوبت نگهداری شود.

اگر یک بار مصرف این دارو را فراموش کردید، به محض اینکه به یاد آوردید، آن را مصرف کنید. اما چنانچه زمانِ به یادآوری شما، بسیار نزدیک به زمانِ مصرفِ بعدی بود، دوز فراموش شده را مصرف نکنید . فقط در نوبت بعدی، آن را مصرف کنید. چنانچه بیشتر از میزان مورد نیاز، این دارو را مصرف کردید، به موارد اورژانسی در مورد مصرف زیاد این دارو مراجعه کنید و یا از پزشک کمک بگیرید. همچنین در صورتی که از دارو های دیگری استفاده می‌کنید، قبل از مصرف ونلافاکسین، موارد را به دکتر اطلاع دهید تا مطمئن شوید خطری متوجه شما نیست.

در صورتی که هر گونه علائم آلرژیکی (مثل خارش یا جوش های پوستی، تنفس دشوار، ورم صورت، لب ها، زبان یا گلو) نسبت به این دارو مشاهده کردید، حتما از کمک های اورژانسی بهره بگیرید.

عوارض جانبی شایع در اثر استفاده از داروی ونلافاکسین به صورت زیر گزارش شده است:

لیست بالا، شامل تمامی عوارض جانبی در اثر استفاده از این دارو نیست و تنها موارد رایج را شامل می‌شود. بنابراین ممکن است عوارض دیگری نیز بروز پیدا کند که البته نادر است. در هر حال، چنانچه عوارض جانبی را در اثر استفاده از این دارو مشاهده کردید، با دکتر خود در میان گذارید.

استفاده از ونلافاکسین با داروهایی که تاثیر خواب آوری دارد، می‌تواند باعث تشدید این تاثیر شود. در صورتی که از قرص خواب آور، داروی شل کننده ی ماهیچه ها، یا داروهای مخصوص اضطراب و افسردگی و تشنج استفاده می‌کنید، قبل از مصرف ایفکسور، حتما با دکتر خود در این باره مشورت نمایید.

بسیاری از دارو ها با ونلافاکسین واکنش نشان می‌دهند که برخی از آن ها در زیر آمده است. چنانچه در طول دوره ی مصرف این دارو، از دارو های دیگری استفاده می‌کنید یا قصد قطع مصرف یک دارو را دارید، حتما به دکتر خود اطلاع دهید. به خصوص در موارد زیر:

هر گونه داروی ضد افسردگی دیگر، سایمتیدین، ترامادول، تریپتوفان (که گاهی ال-تریپتوفان نیز نامیده می‌شود)، دارو های رقیق کننده ی خون ( مثل وارفارین، کومادین و غیره)، دارو های موثر در حالات روحی و افکار ناخوشایند و ناهنجاری های مربوط به بیماری های ذهنی (بوسپیرون، لیتیوم و بسیاری دیگر)، دارو های میگرن (سوماتریپتان، زولمیتریپتان و غیره).

ترجمه ی اختصاصی مجله قرمز

منبع : drugs.com

کپی شد

من چندین ساله داروی افسردگی مصرف میکنم دیروز پزشکم قرص ونلافاکسین هم به داروهای دیگرم اضافه کردن چون سرترالین ۱۰۰ هیچ بهبودی در وضعم ایجاد نکرده بود اما از صبح همش حالت دل پیچه دارم و میدونم اثر این قرصه ممکنه عوارضش بعد از چند روز از بین بره یا باید به پزشکم بگم تا دارو را عوض کنه کسی اگر مصرف کرده و افسردگیش بهبود یافته لطفا اطلاع بده البته دکتر برای من ریتالین هم تجویز کردن سالها پیش موثر بود در افسردگیم اما جدیدا تاثیری نداره

تازه‌های دنیای مد

داغ ترین بحث ها

تازه‌های سلامت

مقالات زیبایی

مقالات سلامت

مقالات آشپزی

مقالات تغذیه

سلامت

۲۱ مرداد ۱۳۹۸

۱۲ مرداد ۱۳۹۸

۴ مرداد ۱۳۹۸

دنیای مد

۱۵ مرداد ۱۳۹۸

۱۵ مرداد ۱۳۹۸

۱۵ مرداد ۱۳۹۸

داغ ترین بحث ها

بیشتر دیده شده

400,121

289,326

271,127

کلیه حقوق مادی و معنوی متعلق به وب سایت مجله قرمز می‌باشد. بازنشر مطالب فقط با ذکر لینک مستقیم مجاز است.

الف) افسردگي.
ب) اختلال اضطراب عمومي.
پ) اختلال پانيک.
ت) پيشگيري از عوامل اختلال افسردگي.

اثر ضد افسردگي: باعث تقويت اثر نوروترانسيمترها در مغز مي‌شود. ونلافاکسين و متابوليت آن o- دزمتيل- ونلافاکسين (ODV) مهارکننده‌هاي قوي بازجذب نوراپي‌نفرين و سرتونين و مهارکننده ضعيف دوپامين هستند.

در بيماران با حساسيت به دارو و افرادي که بلافاصله 14 روز از داروهاي MAOI استفاده کرده‌اند، ممنوع است.
موارد احتياط : در بيماران با نارسايي کليه و کبد يا بيماري‌هايي که مي‌تواند پاسخ هموديناميکي را تحت تأثير قرار دهند و سابقه تشنج يا مانيا نيز ممنوع است.

اعصاب مرکزي: روياهاي غير عادي، اضطراب، بي‌قراري، ضعف، سرگيجه، سردرد، بي‌خوابي، عصبانيت، پارستزي، خواب‌آلودگي، لرزش.
قلبي – عروقي: افزايش فشارخون، گشادي عروق.
چشم: تاري ديد.
دستگاه گوارش: بي‌اشتهايي، يبوست، اسهال، خشکي دهان، سوءهاضمه، نفخ، تهوع، استفراغ.
ادراري ـ تناسلي: انزال غير طبيعي، اختلال در ادرار، ناتواني جنسي، تکرر ادرار.
متابوليک: از دست دادن وزن.
ساير عوارض: کاهش ميل جنسي (با داروي با رهش کنترل شده)، عفونت.

سايمتيدين مي‌تواند باعث افزايش معنادار غلظت ونلافاکسين و بروز عارضه در افراد مسن و مبتلايان به اختلالات کليوي و مبتلا به هايپرتانسيون شود.
مصرف همزمان با فنلفرين، سلژلين، ترانيل سيپرومين ممکن است باعث ايجاد سندرم سرتونيني شود که از جمله علائم آن تحريک‌پذيري و بي‌قراري، لرز و افت سطح هوشياري مي‌باشد، همزمان با يکديگر تجويز ننمايد. تا 14 روز بعد از قطع MAOI‌ها ونلافاکسين را آغاز نکنيد و بعد از يک هفته از قطع ونلافاکسين MAOI‌ها را آغاز نکنيد.
مصرف همزمان با ترامادول ممکن است باعث ايجاد سندرم سرتونين شود.

قرص venlafaxine

FDA طبقه بندی : C. به بيمار توصيه کنيد از باردار شدن در حين مصرف دارو اجتناب کند.

دارو در شير ترشح مي‌شود. به علت خطرات و عوارض احتمالي ناشي از دارو، بيمار مي‌بايد يا شير دادن و يا مصرف دارو را متوقف نمايد.

برای اطلاع از مقدار و نحوه مصرف دارو با پزشک مشورت کنید.

1- به دقت بيماري که جهت درمان افسردگي از دارو استفاده مي‌کند را به خصوص در هنگام آغاز دارو يا افزايش دوز جهت افکار خودکشي بررسي نماييد.
2- در صورت نياز به قطع اگر بيمار بيش از يک هفته از دارو استفاده مي‌کند، بهتر است دارو به صورت تدريجي قطع شود. اگر مدت مصرف دارو بيش از 6 هفته باشد، طول دوره قطع کردن دارو مي‌بايست حداقل 2 هفته باشد.
3- در افرادي که تشنج رخ مي‌دهد، دارو را قطع نماييد.
4- با توجه به اين‌که دارو باعث افزايش فشار خون مي‌شود، فشار خون را به صورت منظم ارزيابي کنيد و اگر افزايش پيدا کرده بود، دوز را کاهش دهيد و در صورت امکان، دارو را قطع کنيد.
5- بيمار مبتلا به Major affective disorder را به دقت ارزيابي کنيد، زيرا دارو ممکن است باعث فعال شدن مانيا يا هايپومانيا شود.

1- به خانواده بيمار يادآوري کنيد تا بيمار را به دقت از لحاظ تشديد علائم بيماري يا افکار خودکشي مانيتور نمايد.
2- به بيمار بياموزيد تا زماني که اثرات دارو مشخص نشده است، از انجام کارهايي که نياز به هوشياري دارد خودداري کند.
3- به بيمار توصيه کنيد تصميم به بارداري، بارداري برنامه‌ريزي شده و يا ناخواسته را اطلاع دهد.
4- به بيمار توصيه کنيد قبل از مصرف هر گونه داروي بدون نسخه با پزشک يا داروساز مشورت نمايد.
5- به بيمار بياموزيد بدون تأييد پزشک، دارو را قطع نکند و در صورت نياز به قطع دارو آن را به آرامي قطع نمايد.
6- به بيمار بياموزيد از مصرف الکل در خلال مصرف دارو خودداري کند.
7- به بيمار بياموزيد علائم آلرژي و حساسيت به دارو همچون بثورات جلدي را گزارش دهد.
مصرف در كودكان: جهت مصرف در کودکان تأييد نشده است و نمي‌بايست جهت درمان کودکان و نوجوانان مبتلا به افسردگي استفاده شود. ممکن است باعث افزايش ريسک خودکشي شود، هر چند ارتباط آن با دارو کاملاً مشخص نشده است.
نوزداني که مادر آنها در 3 ماهه سوم بارداري با دارو تماس پيدا کرده است، ممکن است مشکلاتي از قبيل بستري طولاني در بيمارستان، نياز به حمايت تنفسي و تغذيه لوله‌اي پيدا کنند. در برخي موارد اين علائم ممکن است ناشي از سندرم سرتونين باشد.

Tablet: 37.5,75mg
Capsule, Extended release: 150mg
Capsule: 37.5,75mg

 Deprilax

سيناآرات گستر     تولید شده       CAPSULE     EFEXOR XR® 150MG CAP
تدبير كالاي جم     تولید شده     CAPSULE     VENLAFAXINE 37.5MG CAP
فوريتهاي دارويي دارو گستران مبين     تولید شده       CAPSULE     EFEXOR XR® 37.5MG CAP
تدبير كالاي جم     تولید شده  Extended Release Capsule     DEPRILAX® 37.5MG EXTENDED RELEASE CAP         CAPSULE     EFEXOR XR® 75MG CAP
سيناآرات گستر     تولید شده        CAPSULE     EFEXOR XR® 75MG CAP
فوريتهاي داروئي سينا آرات گستر     تولید شده        CAPSULE     EFEXOR XR® 75MG CAP
فوريتهاي داروئي يارا طب خاورميانه     تولید شده        CAPSULE     EFEXOR XR® 75MG CAP
تدبير كالاي جم     تولید شده                                     CAPSULE     DEPRILAX® 75MG EXTENDED RELEASE CAP
تدبير كالاي جم     تولید شده                                 CAPSULE     VENLAFAXINE 75MG EXTENDED RELEASE CAP
باختر بيوشيمي     تولید شده     TABLET        EFEXOR® 75MG TAB
باختر بيوشيمي     تولید شده     Scored Tablet             VENLABIOX® 75MG TAB
باختر بيوشيمي     تولید شده     TABLET        VENLAFAXINE 75MG TAB
سبحان دارو     تولید شده     TABLET        VENLAFAXINE 75MG TAB
سها (سايت چهار باغ)     تولید شده     TABLET        VENLAFAXINE 75MG TAB
سها (سايت چهار باغ)     تولید شده     Scored F.C. Tablet      VENLAFAXINE-SOHA(CHARBAGH)® 75MG TAB
سها (سايت وردآورد)     تولید شده     TABLET        VENLAFAXINE 75MG TAB
فوريتهاي دارويي دارو گستران مبين     تولید شده     TABLET        EFEXOR® 75MG TAB
تهران شيمي     تولید شده     Scored Tablet     Venlafaxine
تهران شيمي     تولید شده     Scored Tablet     Venlafaxine
تهران دارو     تولید شده     Tablet          VEXOR
تهران دارو     تولید شده     Tablet          VEXOR
تهران دارو     تولید شده     Capsule       VEXOR
تهران دارو     تولید شده     Capsule       VEXOR


${Body}

بانک اطلاعات

ابزارهای بارداری و زایمان

ابزارهای رشد کودک

ابزارهای سنجش سلامت

پاسخ سوالات بر اساس تاریخ پرسش سوال

مطلب از سایر رسانه ها

ونلافاکسین، یک داروی ضد افسردگی ایست و جهت درمان افسردگی، اضطراب و حمله پنیک برای بیمار تجویز می گردد.

ضد افسردگی، مهارکننده بازجذب سروتونین/نوراپی نفرین

C

قرص venlafaxine

Venlafaxine and ODV are found in breast milk and the serum of nursing infants. Adverse events have not been observed; however, it is recommended to monitor the infant for adverse events if the decision to breast-feed has been made. The long-term effects on neurobehavior have not been studied, thus one should prescribe venlafaxine to a mother who is breast-feeding only when the benefits outweigh the potential risks. The manufacturer does not recommend breast-feeding during therapy.

اتانول: ممکن است باعث افزایش سرکوب سیستم عصبی شود. جهت افزایش اثرات، بیمار مورد پایش قرار گیرد و به او هشدارهای لازم دهید. 

گیاه/مواد مغذی دارویی: از مصرف هوفاریقون، سنبل الطیب، SAMe، کاوا، ، تریپتوفان اجتناب کنید ( این گیاهان ممکن است باعث افزایش خطر سندرم سروتونین و آرامش بیش از حد شوند) 

کپسول طولانی رهش

کپسول طولانی رهش

قرص

کپسول نرم

قرص

کپسول نرم

کپسول طولانی رهش


درباره ما


تماس با ما


ثبت شکایات


سیبویه برای پزشک


سیبویه برای بیمارستان


سیبویه برای داروخانه


قوانین و مقررات


حریم خصوصی


حفظ امنیت اطلاعات

تهران – شهرک غرب – بلوار دادمان – خیابان ارغوان غربی – سروناز یک – پلاک 18


info@sibooye.com


021-25917905

شاید برای شما هم پیش آمده که بدون هیچ دلیلی دچار برخی ناراحتی های جسمانی شده باشید و بعد از دیدار پزشک و انجام چندین آزمایش پرهزینه هیچ علامتی از بیماری های خاص در نتایج آزمایشات شما دیده نشود و پزشکتان به شما بگوید که مشکلات شما تنها مربوط به اضطراب و استرس است! امروزه تحقیقات بسیاری بر روی داروهای ضد استرس و ضد افسردگی انجام می شود تا بتوانند دارویی با بیشترین کارایی و کمترین عوارض جانبی را معرفی کنند. قرص ونلافاکسین (Venlafaxine) یک ترکیب دو حلقه ای فنیل اتیل آمین می باشد و از نظر ساختمانی به دیگر داروهای ضد افسردگی و ضد اضطراب در دسترس مشابهت ندارد. ما تلاش کرده ایم در این مطلب از مشخصات و عملکرد قرص ونلافاکسین بیشتر صحبت کنیم.

قرص ونلافاکسین در اواخر دهه ی ۷۰ میلادی (۱۹۷۰) ساخته شد. مکانیزم اثر آن به گونه ای بود که بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین را مهار می نمود، گرچه تمایل بیشتری برای ناقل آلفا یا بتا سیناپسی سروتونین دارد. برخلاف داروهای سه حلقه ای، قرص ونلافاکسین هیچ تمایلی به گیرنده های هیستامینی، موسکارینی و آدرنرژیک ندارد. سازمان FDA این دارو را برای درمان افسردگی در سال ۱۹۹۶ تأیید نمود. یک فرآورده ی گسترده رهش ریزکپسول آن (XR) در اواخر ۱۹۹۷ معرفی شد که این فرآورده یک بار در روز می تواند مصرف شود و یک فراورده آهسته رهش نمک سوکسینات دز متیل ونلافاکسین (ODV)-(متابولیت اصلی فعال ونلافاکسین) برای درمان ضد افسردگی مطالعه شده است. دوز ونلافاکسین سوکسینات (DVS-pristiq) توسط FDA در اوایل ۲۰۰۸ برای درمان افسردگی اساسی تأیید و در بازار تجاری به نام Effexor مشهور شد.

قرص ونلافاکسین شروع اثری سریع داشته و اثربخشی آشکار در افسردگان وخیم، مهارکننده غیرانتخابی بازجذب سروتونین، نوراپی نفرین و دوپامین می باشد. در بیماران افسرده شدید و مالیخولیایی اثرات آن بهتر از فلوکستین گزارش شده است. قرص ونلافاکسین توسط FDA برای چهار مورد مصرف، تأیید شده است که شامل افسردگی اساسی، اختلال اضطراب منتشر، اختلال اضطراب اجتماعی و اختلال هراس می باشند. تنها مورد تأیید شده برای DVS اختلال افسردگی اساسی می باشد.

دوز پیشنهادی برای شروع درمان افسردگی برای هر دو فراورده قرص ونلافاکسین، ۷۵ میلی گرم در روز می باشد، که حداقل دوز مؤثر برای درمان افسردگی است. فراورده XR به صورت ۵ دوز (قرص ۲۵، ۵۰ ،۳۷.۵، ۷۵ و ۱۰۰ میلی گرم) موجود است که باید همراه با غذا و به صورت ۲ بار یا ۳ بار در روز مصرف گردد. باید متذکر شویم که کارخانه سازنده، حداکثر دوز پیشنهادی برای فرآورده XR را ۲۲۵ میلی گرم ذکر نموده است؛ زیرا مطالعاتی برای مصرف یک بار در روز دوزهای بالاتر موجود نیست. اما از دوزهای بالاتر در مطالعات بر روی بیماران افسرده مقاوم به درمان استفاده شده است. علی رغم وجود نگرانی در مورد تشدید اضطراب به دلیل فعالیت نورآدرنرژیک تأثیر این دارو در بیمارن دچار افسردگی همراه با علایم اضطرابی مشخص شده است.

قرص venlafaxine

به دلایل مفهومی و تجاری، مقایسه ونلافاکسین با SSRIs مختلف توجه فراوانی را به خود جلب نموده است. در مطالعات انجام شده و کنترل شده با فلوکستین، میزان بهبودی از صفر تا ۳۰ درصد عنوان شده و قرص ونلافاکسین را برتری بخشیده است؛ در مجموع، تفاوت در میزان تأثیر از نظر آماری قابل توجه بوده است. قرص ونلافاکسین XR، در سال ۱۹۹۹تأیید FDA را برای درمان اختلال اضطراب منتشر دریافت نمود. در یک مطالعه ونلافاکسین مؤثرتر از بوسپیرون بود و تأثیر بوسپیرون همانند دارونما بود. همچنین FDA قرص ونلافاکسین را برای درمان اختلال اضطراب اجتماعی در اوایل سال ۲۰۰۳ تأیید کرد و تا به امروز نتایج سه مطالعه کنترل شده، تأثیر و قابلیت تحمل ونلافاکسین را در دوزهای ۲۲۵-۷۵ میلی گرم در روز نشان داده اند. هم اثرات درمانی و هم قابلیت تحمل این دارو، مشابه پاروکستین گزارش شده است.

عوارض جانبی متداول و بارز این قرص تهوع، خواب آلودگی، خشکی دهان، سرگیجه و یبوست است و یکی از نگرانی های مصرف آن افزایش فشارخون در دوزهای بالای درمانی است که در بازار دارویی به صورت کپسول های ۷۵ و ۱۵۰ میلی گرم موجود است. تهوع شایع ترین عارضه قرص ونلافاکسین می باشد که مکانیزم آن احتمالا تحریک گیرنده های مرکزی TH-5 است. از آنجا که بروز تهوع در مطالعات کنترل شده کوتاه مدت ۳۵ درصد گزارش شده است، این میزان یک سوم بیش از میزان تهوع ناشی از SSRI تخمین زده می شود. همانند دیگر مهارکننده های بازجذب سروتونین، درمان با ونلافاکسین نیز همراه با عوارض جنسی می باشد که بیشتر به صورت کاهش میل جنسی و تأخیر ارگاسم یا انزال گزارش گردیده. بروز این عوارض در مطالعات بالینی کمتر از حد واقعی بیان شده است و چنانچه ارزیابی مستقیم جنسی صورت بگیرد، می تواند از ۶۰ – ۳۰ درصد بالاتر باشد، گرچه مکانیزم دقیق عوارض جنسی شناخته شده نیست. دوزهای بالاتر ونلافاکسین با خطر افزایش فشارخون به صورت پایدار همراه است. تجربه بالینی با داروهای IR در بیماران افسرده نشان داده که افزایش پایدار فشار خون، وابسته به دوز بوده است و در دوزهای بالاتر از ۳۰۰ میلی گرم در روز به ۱۳٪ می رسد. در این مطالعات قرص ونلافاکسین بر فشارخون بیماران در حال درمان با داروهای ضد فشارخون اثر نداشته، حتی میزان متوسط آن را نسبت به قبل از درمان هم پایین تر آورده است.

منبع: https://asanteb.com

سایت آسان طب یک مجله پزشکی آنلاین است که همه روزه مقالات مرتبط با سلامت و تندرستی، بررسی علل و راه های درمان انواع بیماری ها، معرفی انواع داروهای گیاهی و شیمیایی و همچنین مقالات مربوط به سبک زندگی و مراقبت از حیوانات خانگی را برای بهتر زیستن ایرانیان سراسر دنیا ارائه می کند.

اگر چنانچه پیرامون بخش های مختلف سایت پزشکی آسان طب نقطه نظرات یا مقالاتی دارید، آسان طب با کمال میل آماده همکاری با شما عزیزان می باشد. از طریق بخش تماس با ما می توانید مشخصات، درخواست و تجارب خود را به همراه اطلاعات تماس برای ما ارسال فرمائید.

قرص venlafaxine
قرص venlafaxine
0

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *