قرص sildenafil

خواص دارویی و گیاهی

1-{[3-(1-Methyl-7-oxo-3-propyl-6,7-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl}-4-methylpiperazin (IUPAC)

G04BE03

PDE-5-Hemmer

Enzymhemmung der Phosphodiesterase-5

Achtung

قرص sildenafil

Sildenafil ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der PDE-5-Hemmer, einer Gruppe gefäßerweiternder (vasodilatierender) Substanzen. Große Bekanntheit erlangte er als Wirkstoff des 1998 von dem US-amerikanischen Unternehmen Pfizer unter dem Namen Viagra auf den Markt gebrachten Arzneimittels zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (Erektionsstörung) beim Mann. Diese Wirkung wurde zufällig im Rahmen der Entwicklung von Sildenafil als Mittel zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris entdeckt. Außer als Potenzmittel ist Sildenafil seit 2006 ferner zur Behandlung der idiopathischen pulmonal-arteriellen Hypertonie und der pulmonalen Hypertonie in Verbindung mit einer Bindegewebskrankheit zugelassen (Markenname Revatio).

Sildenafil war der erste Arzneistoff der Wirkstoffklasse der PDE-5-Hemmer. Umgangssprachlich wird der Name Viagra gelegentlich auch als Sammelbegriff für andere Medikamente dieser Wirkstoffgruppe, beispielsweise Tadalafil (Cialis), Vardenafil (Levitra) oder Avanafil (Spedra) verwendet.

In Deutschland, Österreich und der Schweiz sind sildenafilhaltige Arzneimittel verschreibungspflichtig.

Ein Teil des physischen Prozesses der Erektion beinhaltet die Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO) im Corpus cavernosum. Dadurch wird das Enzym Guanylatcyclase aktiviert, welches die Ausschüttung von cyclischem Guanosinmonophosphat (cGMP) erhöht. So wird eine leichte Muskelentspannung im Corpus cavernosum ausgelöst, welche das Einströmen von Blut und damit die Erektion ermöglicht.

Sildenafil ist ein potenter selektiver Hemmer der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase vom Typ 5 (PDE-5), der damit die Abbaurate von cGMP vermindert.[4] Als Resultat wird beim Einsatz von Sildenafil eine normale sexuelle Stimulation zu erhöhten Blutspiegeln von cGMP im Corpus cavernosum und damit zu einer verstärkten Erektion führen. Ohne eine sexuelle Stimulation und Aktivierung des NO/cGMP-Systems löst Sildenafil keine Erektion aus.

Der gleiche Wirkmechanismus trifft auch für die Substanzen Tadalafil, Vardenafil und Avanafil zu. Somit können selektive PDE-5-Inhibitoren zur Therapie der erektilen Dysfunktion eingesetzt werden.

Sildenafil wird durch Leberenzyme abgebaut und sowohl über die Leber als auch über die Nieren ausgeschieden. Wenn es mit fettreicher Nahrung eingenommen wird, ist ein verzögerter Abbau und eine verringerte Wirkung zu erwarten.

Sildenafil ist in Dosen von 25 mg, 50 mg oder 100 mg peroral wirksam. In einer Dosis-Eskalations-Studie bewirkte Sildenafil in Dosen von bis zu 100 mg bei 69 % der männlichen Patienten eine Erektion, die für die Dauer eines Geschlechtsverkehrs aufrechterhalten wurde, gegenüber 22 % in der Placebo-Gruppe.[5]

Ausmaß und Dauer einer Erektion hängen vom Blutzufluss und Blutabfluss in den Schwellkörpern des Penis ab. Die Blutzufuhr wird durch ringförmige Muskeln in der Arterienwand des Corpus cavernosum gesteuert. Im nicht erigierten Zustand sind diese angespannt und verschließen die Gefäße. Wird der Mann jedoch sexuell erregt, führt dies in den betreffenden Muskelzellen zur Bildung von cGMP (cyclischem Guanosinmonophosphat). Die Muskeln entspannen sich und der Gefäßquerschnitt wird vergrößert, was dazu führt, dass arterielles Blut in die Schwellkörper fließt und eine Erektion auslöst. Molekularer Gegenspieler des cGMP ist das Enzym Phosphodiesterase-5 (PDE-5), welches das cGMP spaltet. Sildenafil wirkt, indem es PDE-5 blockiert und dafür sorgt, dass auch geringe Mengen von cGMP zu einer Erektion führen. Anders als Potenzmittel wie etwa Alprostadil, das intrakavernös (in den Penisschwellkörper) gespritzt oder in die Harnröhre eingebracht wird, wirkt Sildenafil nur dann, wenn der Patient auch sexuell erregt ist.

Untersuchungen haben gezeigt, dass Arginin die Wirkung verstärken kann.[6] Zudem konnte bei Sildenafil eine Art Dosiseinsparungseffekt festgestellt werden. Arginin setzt ebenfalls Stickstoffmonoxid frei, welches eine Erweiterung (Dilatation) der Blutgefäße bewirkt.[6]

Seit 2006 ist Sildenafil unter dem Markennamen Revatio zur peroralen Behandlung der idiopathischen pulmonal-arteriellen Hypertonie bei Patienten im NYHA-Stadium II und III im Handel. Kritiker bemängeln, dass die zugelassene Dosierung von 3×20 mg für eine optimale Therapie nicht ausreichend sei und die wichtigsten Studien mit bis zu 3×80 mg Sildenafil durchgeführt wurden. Diese Dosierung ist aber in Deutschland nicht für die Therapie zugelassen.[7]

Außer den oben genannten Bereichen ist eine Wirkung und ein Einsatz von Sildenafil bei verschiedenen speziellen Krankheitsbildern beschrieben:

In der Neonatologie wird Sildenafil in letzter Zeit außerhalb der Arzneimittelzulassung (Off-Label-Use) zunehmend bei extremen Frühgeborenen mit bronchopulmonaler Dysplasie (BPD) zur Senkung des pulmonalen arteriellen Gefäßwiderstands eingesetzt.[8]

Es gibt erste Untersuchungen, nach denen Sildenafil die Auswirkungen des bei der Krankheit Mukoviszidose durch einen Gendefekt gestörten CFTR-Proteins korrigieren kann. Ebenfalls diskutiert wird der Einsatz von Sildenafil zur Behandlung des Schlaganfalls.

Doxorubicin wird in der Therapie des Prostatakarzinoms verwendet und weist als Nebenwirkung eine hohe Kardiotoxizität auf und kann im schlimmsten Fall auch Herzversagen hervorrufen. Einige kleinere Studien geben Hinweise darauf, dass die Kombination von beiden Wirkstoffen die chemotherapeutische Effizienz von Doxorubicin erhöht und die schädlichen Wirkungen auf das Herz verringert.[9][10]

Ein weiteres Anwendungsgebiet von Sildenafil ergibt sich bei der Behandlung des Raynaud-Syndroms. Bei dieser häufigen Krankheit verengen sich die Gefäße an Fingern und Zehen wodurch sich die Durchblutung in diesen Gebieten vermindert. Es gibt Hinweise, dass die Einnahme von Sildenafil die Gefäße in den betroffenen Regionen wieder erweitert.[11][12]

Eine Studie an Schwangeren mit Plazenta-Unterfunktion wurde 2018 abgebrochen. Eine Unterfunktion hemmt das Wachstum eines Ungeborenen erheblich. Durch Sildenafil sollte die Durchblutung der Plazenta gesteigert und die Entwicklung des Fötus beschleunigt werden. Fast 20 Prozent der Frauen brachten jedoch Kinder mit Lungenproblemen zur Welt, die mehrheitlich starben.[13]

2004 entschied der Pharmakonzern Pfizer nach mehrjähriger Forschung, die Entwicklung von Sildenafil zur Behandlung sexueller Funktionsstörungen der Frau einzustellen. Tests an rund 3000 Frauen mit sexuellen Funktionsstörungen hätten keine ausreichende Wirksamkeit gezeigt. Nach dem großen Erfolg von Sildenafil im Einsatz bei Männern sollte eigentlich ein ähnlich gewinnbringender Markt für Frauen aufgebaut werden. Das Unternehmen war jedoch (vor allem durch die Fachzeitschrift British Medical Journal) in die Kritik geraten, unter dem Namen „weibliche sexuelle Funktionsstörung“ (FSD) gezielt ein Krankheitsbild zu schaffen.

Aufgrund der Popularität von Sildenafil, die mit dem Markennamen „Viagra“ in Verbindung gebracht wird, hat sich seit den 90er Jahren ein Schwarzmarkt für Sildenafil und Sildenafil-haltige Produkte etabliert, die weit abseits ihrer Zulassung agieren.

So werden dem Medikament eine Reihe von Wirkungen zugesprochen, die wissenschaftlich nicht begründet sind, wie Steigerung der Libido, erhöhte Erektionsqualität oder Vergrößerung der Penislänge.[14][15] Studien konnten jedoch zeigen, dass der Wirkstoff beim Gesunden kaum eine Wirkung zeigt, die über die physiologische hinausgeht, mit der Ausnahme, dass die Erholungszeit nach Ejakulation verkürzt wird.[16]

Sildenafil dient genauso wie andere PDE-5-Hemmer als Verschnittmittel für als Partydroge gehandeltes MDMA, um deren Nebenwirkung der erektilen Dysfunktion entgegenzuwirken. Die Beimengung zu Amylnitrit kann zu gefährlichen additiven Wirkungen führen, welche zum Tod führen können.[17][15]

Eine Forschungsgruppe konnte zeigen, dass Sildenafil in Wasser gelöst in der Lage ist, die Lebensdauer von Schnittblumen signifikant zu verlängern.[18]

Die gleichzeitige Einnahme von Sildenafil mit nitrathaltigen Medikamenten (z. B. das bei älteren Menschen weit verbreitete Nitrolingual-Spray) oder Stickstoffmonoxid-Donatoren (Amylnitrit, Szene-Drogen „Poppers“) ist kontraindiziert. Durch die kombinierte Wirkung auf den Blutdruck droht ein akuter lebensbedrohlicher Blutdruckabfall.

Abgesehen von dieser Kontraindikation stellt der Einsatz bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit dann ein Risiko dar, wenn der erfolgreiche Geschlechtsverkehr für den Kreislauf eine zu hohe Beanspruchung bedeutet.

Die Verstoffwechselung von Sildenafil wird durch die Cytochrom-P450 (CYP)-Isoenzyme 3A4 und 2C9 vermittelt. Es kann zu Wechselwirkungen mit Arzneistoffen kommen, die ebenfalls unter Beteiligung dieser Enzyme metabolisiert werden (z. B. Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Cimetidin, Saquinavir). Weiterhin kann der starke Cytochrom P450 3A4-Inhibitor Ritonavir zu gefährlich hohen Sildenafil-Plasmaspiegeln führen, da der Abbau von Sildenafil gehemmt wird.

Bei der Einnahme auftretende Nebenwirkungen: Kopfschmerzen (10,8 %), Gesichtsrötung (10,9 %), Magenbeschwerden (3 %), Rhinitis (4 %), abnorme visuelle Wahrnehmungen (2,8 %; z. B. blaue Schleier im Gesichtsfeld, erhöhte Lichtempfindlichkeit), Herabsetzung des Reaktionsvermögens, Schwindelgefühle, Rücken- und Muskelschmerzen, Dauererektion (Priapismus). Es wurden bereits Fälle von nichtarteriitischer anteriorer ischämischer Optikusneuropathie beobachtet.[19] Dies führt in seltenen Fällen zu Einbußen der Sehfähigkeit oder zur Erblindung. Die aktuellen Erkenntnisse zu diesen Nebenwirkungen führten im Sommer 2006 zur entsprechenden Änderung der Fachinformation für Sildenafil. Neuerdings liegen auch Hinweise vor auf plötzlich auftretende Hörstörungen im Zusammenhang mit Sildenafileinnahme.

In der Vergangenheit wurde Sildenafil hin und wieder durch großaufgemachte Pressemitteilungen bekannt, in welchen von Todesfällen berichtet wurde. Diese traten aber in allen nachvollziehbaren Fällen durch Nichtbeachtung der Kontraindikationen auf.

Die Bezeichnung Viagra ist ein rechtlich geschütztes Kunstwort. Angeblich setzt sie sich aus den Begriffen vigor (lateinisch für „Stärke“) und Niagara zusammen. Nebenbei ist „Viagra“ homophon zu vyā́ghra व्याघ्र, dem Sanskrit-Wort für Tiger.

Große Bekanntheit hat das Produkt erhalten, weil es im Internet millionenfach mittels Spam-Mails beworben wird. Internetversandhändler, meist aus den USA, versenden die entsprechenden Tabletten auch ohne das notwendige Rezept in alle Welt. Abgesehen von den Nebenwirkungen des Wirkstoffs setzt man sich dabei dem Risiko aus, gefälschte oder verunreinigte Produkte zu erhalten.[20]

Mit der Markteinführung von Sildenafil war die erektile Dysfunktion erstmals bei vielen Patienten ohne große Unannehmlichkeiten behandelbar. Dies hatte weitreichende Folgen für das Sexualleben dieser Patienten. Auf der einen Seite war vielen Patienten, die aufgrund von Erkrankungen wie Diabetes, Koronarer Herzkrankheit usw. nicht mehr in der Lage waren, eine Erektion zu erlangen, wieder die Möglichkeit zu einem erfüllten Liebesleben gegeben.

Auf der anderen Seite klagten schon bald Partnerinnen, die an den sexarmen Zustand „gewöhnt“ waren, dass ihr Partner für sie plötzlich anstrengender geworden sei, als sie es sich wünschen würden. Es stellte sich heraus, dass für den Einsatz von Viagra eine intensive Beratung nicht nur mit dem Arzt, sondern auch mit der Partnerin sinnvoll ist.

Viagra gilt als dasjenige Medikament, das als erstes nachweislich zu einer Verbesserung des internationalen Artenschutzes beigetragen hat: Vor allem in asiatischen Ländern werden traditionell von seltenen Tieren gewonnene Stoffe als Aphrodisiaka verwendet. Durch die weltweite Verbreitung von Sildenafil ist die Jagd auf bedrohte Tierarten zum Zweck der Potenzmittel-Gewinnung mittlerweile zurückgegangen.[21]

Bis Mitte 2013 wurden weltweit rund 37 Millionen Männern 1,8 Milliarden Tabletten verschrieben. Pfizer setzte damit 24,8 Milliarden US-Dollar um.[22]

Die Herstellung von Sildenafil war patentrechtlich bis zum 22. Juni 2013 in Deutschland geschützt; es durfte daher nur von dem Unternehmen Pfizer oder in dessen Lizenz auf den Markt gebracht werden. Bis Ende Mai 2013 hatten 28 Unternehmen die Produktion von sildenafilhaltigen Medikamenten beantragt. In Österreich waren es 16 Anbieter.[22] Auch in anderen westlichen europäischen Ländern wie Großbritannien lief das Patent im Juni 2013 ab. Inzwischen wurden mehrere generische Sildenafil-Präparate EU-weit und national (beispielsweise in Österreich und Deutschland) zugelassen,[23] die nach Patentablauf auf den Markt kamen.[24] Darunter sind als Darreichungsform neben Tabletten auch Kautabletten und Schmelztabletten vertreten. Bereits zum 1. Juni 2013 bot Pfizer ein eigenes Generikum an. Ausgehend von Juni 2013 kletterte der Monatsabsatz innerhalb eines Jahres von 750.000 Packungen auf mehr als 1,7 Millionen Einheiten im Juni 2014 – eine Steigerung um 130 Prozent. Hexal und Ratiopharm haben mit ihren Generika das Original Viagra nach Absatz deutlich und – was entscheidender ist – auch nach Umsatz überholt. Zusammen mit dem eigenen Generikum verteidigt Pfizer allerdings immer noch Platz 1.[25]
قرص sildenafil

Das Patent für Sildenafil-Citrat ist am 21. Juni 2013 in Österreich, Dänemark, Frankreich, Deutschland, Irland, Italien, den Niederlanden, Spanien, Schweden, Großbritannien und der Schweiz abgelaufen.[26][27] Ein Patent von Pfizer über PDE5-Hemmer wurde 2000 aufgrund von naheliegender Schöpfungshöhe für ungültig erklärt und das Urteil 2002 bestätigt.[28][29]

In den USA ist Sildenafil als Generikum erhältlich,[30] zu ungefähr einem fünfzigstel des Preises des Markenprodukts.[30] Das Markenprodukt kostete 2015 in den USA zwischen 25,17 und 37,88 US-Dollar.[31] In den USA hielt Pfizer zwei Patente für Sildenafil, zur Behandlung von pulmonaler arterieller Hypertonie (Revatio, niedrigere Dosis, Patentschutz 1993–2012) und der erektilen Dysfunktion (Viagra, Patentschutz 2002–2019).[30] Generisches Sildenafil zur Behandlung von pulmonaler arterieller Hypertonie wird in kleinerer Dosierung als Viagra in den USA von verschiedenen Herstellern angeboten.[32] Generisches Sildenafil darf in den USA off-label zur Behandlung der erektilen Dysfunktion verschrieben werden.[30] Teva klagte 2011 gegen den Patentschutz von Pfizer für die Anwendung bei erektiler Dysfunktion und verlor.[33] Aufgrund einer Einigung mit Pfizer wird Teva Sildenafil ab 2017 anbieten.[30]

In Kanada wurde das Patent für die Anwendung bei pulmonaler arterieller Hypertonie 2010 nach Klage durch Ratiopharm für ungültig erklärt.[34][35] Im Jahr 2012 befand der oberste Gerichtshof Kanadas (Teva Canada Ltd. v. Pfizer Canada Inc.), dass das Patent für Viagra von Beginn an ungültig sei, da nicht ausreichende Informationen bei der Anmeldung veröffentlicht worden seien, die nach Abschnitt 27(3)b des Patentgesetzes jeden Fachkundigen in die Lage zu versetzen haben, es herzustellen.[36][37] Am Tag der Veröffentlichung der Entscheidung brachte Teva generisches Sildenafil-Citrat auf den kanadischen Markt.[38][39][40] Daraufhin senkte Pfizer den Preis von Viagra in Kanada.[41] Eine Revision[42] wurde abschlägig entschieden[43][44]

In Indien gibt es keinen Patentschutz für Sildenafil-Citrat. Es wird unter den Handelsnamen Kamagra (Ajanta Pharma), Silagra (Cipla), Edegra (Sun Pharmaceutical), Penegra (Zydus Cadila) und Zenegra (Alkem Laboratories) verkauft. In China wird der Patentschutz für Sildenafil nicht umgesetzt. In Brasilien lief der Patentschutz für Sildenafil-Citrat 2010 aus.[45] In Ägypten wird generisches Sildenafil-Citrat legal verkauft.[46]

Die Kosten für den Wirkstoff machen nur einen geringen Anteil des Abgabepreises aus: Im Jahr 2004 kostete der Rohstoff für Viagra, Sildenafilcitrat, 650 Euro pro Kilogramm. Daraus lassen sich 20.000 Tabletten mit einem Verkaufswert des Markenprodukts von 240.000 Euro herstellen, was einen Kostenanteil von 0,26 Prozent für den Wirkstoff bzw. 0,0325 Euro pro Tablette bedeutet.[47]

Die Kostenübernahme für das Medikament in Deutschland war seit dessen Einführung Ende der 1990er Jahre umstritten; eine Liste der Gerichtsentscheidungen aus der Sozialgerichtsbarkeit (GKV), der Zivilgerichtsbarkeit (PKV) und der Verwaltungsgerichtsbarkeit (beamtenrechtliche Beihilferegelungen des Bundes und der jeweiligen Länder) findet sich in dem Urteil des Verwaltungsgerichts Frankfurt am Main vom 12. August 2003 (Geschäftsnummer 10 E 5407/01).[48] Die Bewilligung ist von den jeweiligen Gerichten aller drei Gerichtsbarkeiten in der Regel bei medizinischer Indikation für berechtigt gehalten worden.

Seit dem 1. Januar 2004 schließt das GKV-Modernisierungsgesetz vom 14. November 2003 (BGBl. I S. 2190) in § 34 Abs. 1 Satz 7 und 8 SGB V die Arzneimittel aus, bei deren Anwendung eine Erhöhung der Lebensqualität im Vordergrund steht. Dazu zählen u. a. Arzneimittel, die überwiegend zur Behandlung der erektilen Dysfunktion oder der Anreizung sowie Steigerung der sexuellen Potenz dienen, wie Viagra. Auf die Ursache der Störung kommt es nach dem Gesetzestext nicht an. Eine Ausnahmeregelung sehen weder Gesetz noch die Arzneimittel-Richtlinien (Anlage 8) vor.

Auch nach der Rechtsänderung und der Einbeziehung der Hilfeempfänger nach dem SGB II und SGB XII in die gesetzliche Krankenversicherung und die dadurch begründete Zuständigkeit der Sozialgerichte änderte sich die Rechtsprechung nicht. Die Kosten für die Behandlung der pulmoarteriellen Hypertonie mit Revatio werden von den gesetzlichen Krankenkassen getragen. Das vielfach von Versicherungen vorgebrachte Argument, Potenzprobleme bei älteren Männern seien „normale altersbedingte Fehlfunktionen“ wurde in einem Verfahren gegen eine private Krankenversicherung vor dem Landgericht Dortmund (Az: 2 S 25/04) im September 2004 zurückgewiesen. Ebenso entschied das OLG Karlsruhe – 12 U 32/03 – 3. Juli 2003; OLG München – 25 U 4628/99 – 8. August 2000 (NJW 2000, 3442). Anders hatte noch das LG Köln (23.O.57/02) am 20. August 2003 entschieden, als es eine erektile Dysfunktion für keine Krankheit und Viagra für kein symptomatisches Medikament erklärte.

Das Bundesverwaltungsgericht hat mit Urteilen vom 28. Mai 2008 entschieden, dass Sildenafil nicht über die nach den ab 2004 geltenden Beihilferegeln erstattungsfähig ist (Aktenzeichen 2 C 24.07.[49] und 2 C 108.07[50]) Das Oberverwaltungsgericht Rheinland-Pfalz hatte mit Urteil vom 17. Mai 2002 (Az. 2 A 11755/01.OVG) entschieden, dass Sildenafil ein Arzneimittel ist, dessen Kosten nicht grundsätzlich von der Beihilfegewährung ausgeschlossen werden dürfen, eine entsprechende medizinische Indikation (hier: erektile Dysfunktion nach Prostatakrebsoperation) vorausgesetzt. Auf ähnlicher Linie lag ein Urteil des Verwaltungsgericht Düsseldorf vom 2. September 2005 (26 K 371/05), das Tadalafil als ein über die Beihilfe erstattungsfähiges Medikament behandelt. Die Rechtsprechung ist vielfach kritisiert worden.[51]

Mit Urteil vom 12. August 2003 hat das Verwaltungsgericht Frankfurt am Main (Geschäftsnummer 10 E 5407/01) entschieden, dass Kranken Krankenhilfe nach dem Bundessozialhilfegesetz (§ 37 BSHG) zu gewähren ist, wenn sie sich selbst nicht helfen können. Die Sozialhilfe-Behörde durfte die Leistung eines Arzneimittels als Krankenhilfe nicht mit dem Verweis auf die Arzneimittelrichtlinien der gesetzlichen Krankenversicherung ablehnen, wonach unterschiedslos jegliche Behandlung einer [erektilen Dysfunktion] mit Arzneimitteln verweigert wird. Die Richtlinien seien nicht einschlägig, wenn es um die Behandlung einer Krankheit gehe. Deshalb hätten „Kassenpatienten“ wie Sozialhilfeempfänger bei einer Krankheit Anspruch auf Behandlung mit Viagra.[52]

Der Hessische Verwaltungsgerichtshof hat mit Urteil vom 11. Oktober 2004 (Geschäftsnummer: 10 UE 2731/03) entschieden, dass der durch das GKV-Modernisierungsgesetz vom 14. November 2003 (BGBl. I S. 2190) ab dem 1. Januar 2004 in § 34 Abs. 1 Satz 8 SGB V eingeführte Ausschluss von Medikamenten zur Behandlung der erektilen Dysfunktion von der Versorgung im Rahmen der gesetzlichen Krankenversicherung wegen der gleichzeitig eingeführten strengen Akzessorietät auch im Rahmen der Krankenhilfe nach dem Bundessozialhilfegesetz zu beachten sei. Nach dieser Neufassung komme jedenfalls ab dem 1. Januar 2004 ein Anspruch eines Hilfeempfängers auf Übernahme der Kosten für das Medikament Viagra im Rahmen der genannten Hilfeart nicht mehr in Betracht.[53]

Mit Beschluss vom 1. September 2005 hat das Hessische Landessozialgericht (Geschäftsnummer L 8 KR 80/05 ER) entschieden, dass das Medikament „Caverject“ (oder auch „Viagra“) als Leistung in der gesetzlichen Krankenversicherung nicht mehr vorgesehen sei, denn durch Artikel 1 Nr. 22 des Gesetzes zur Modernisierung der gesetzlichen Krankenversicherung (GMG) vom 14. November 2003 (BGBl. I S. 2190) seien mit Wirkung vom 1. Januar 2004 sämtliche Arzneimittel, die der Behandlung der erektilen Dysfunktion dienen, von der Verordnung zu Lasten der gesetzlichen Krankenversicherung ausgeschlossen.[54]

Anfang der 1990er Jahre suchte ein Forschungsteam eines Pfizer-Forschungsinstituts in Sandwich in England ein Mittel gegen Herzbeschwerden. Das dabei gefundene Mittel UK-92480 blockierte das Enzym PDE-5. Während erste Versuche an Patienten vielversprechend verlaufen waren, berichteten einige Männer von mehreren Erektionen einige Tage nach Einnahme des Medikaments. Der zuständige Versuchsleiter sah in dieser Wirkung kein Potential; Pfizer meldete daher 1991 den Wirkstoff als Sildenafil Citrate zum Patent an.[55]

Nachdem sich das Medikament für Herzbeschwerden letztlich als wirkungslos erwies, wurde die sexuelle Wirkung des Wirkstoffs genauer betrachtet. Bei einer Studie an 300 Männern in England, Frankreich und Schweden berichteten 90 Prozent über Erektionen; Nebenwirkungen wurden kaum beobachtet. 1998 erhielt Pfizer von der US-Gesundheitsbehörde die Genehmigung, Viagra zu verkaufen. Das Time Magazine berichtete in einer Titelgeschichte über die Potenzpille.[55]

Im Jahre 2003 wurden zwei weitere Medikamente mit gleichem Wirkmechanismus auf den Markt gebracht: Levitra (Bayer) und Cialis (Eli Lilly). 2012 folgte ein neuer Wirkstoff namens Avanafil (Mitsubishi Pharma), das schneller als Viagra wirken soll; der Handelsname ist Stendra.[55] Seit April 2014 ist Spedra (Berlin-Chemie mit dem Wirkstoff Avanafil) in Deutschland erhältlich.

Im Jahre 2007 hielt Pfizer auf dem Weltmarkt für Substanzen gegen erektile Dysfunktion einen Anteil von 47 Prozent, 2013 waren es 36 Prozent. Im Jahre 2012 erwirtschaftete Pfizer mit Viagra einen Umsatz von zwei Milliarden US-Dollar.[55]

قرص سیلدنافیل با نام تجاری ویاگا برای درمان اختلال نعوظ ( ناتوانی جنسی ) مورد استفاده قرار می گیرد، یکی دیگر از نام های تجاری قرص سیلدنافیل برند sildenafil Revatio است که دارو های تولید شده این برند برای درمان فشار خون بالا در شریان ریوی می باشد.

این دو مدل از قرص سیلدنافیل با یک دیگر تداخل دارند و مصرف آن ها با یک دیگر بجز با دستور پزشک اصلا توصیه نمی شود.

قرص سیلدنافیل را هرگز با دارو های نیتراتی که برای درد قفسه سینه یا مشکلات قلبی تجویز می شوند مصرف نکنید زیرا مصرف همزمان این دارو ها با یک دیگر باعث کاهش شدید و ناگهانی فشار خون می شود.

بعضی دیگر از دارو ها در صورت استفاده از قرص سیلدنافیل می تواند اثرات خطرناکی را به صورت ناخواسته به وجود آورند، حتما قبل از مصرف این دارو تمام دارو های مورد استفاده خود را برای بررسی وجود اختلال به پزشک معرفی کنید به ویژه داروی ریفیگوات.قرص sildenafil

قبل از مصرف این دارو برای اطمینان از اینکه قرص سیلدنافیل برای شما امن است یا خیر باید سابقه بیماری هایی همچون موارد زیر را با پزشک خود در میان بگذارید :

به پزشک خود در مورد تمام داروهای فعلی خود بگویید زیرا این دارو می تواند با سایر دارو ها عوارض زیادی به وجود آورد، داروهایی که باید در مورد آن ها با پزشک خود صحبت کنید شامل :

این لیست کامل نیست، دارو های دیگری هم می تواند با سیلدنافیل تداخل به وجود آورند حتی برخی دارو های گیاهی و ویتامین ها نیز احتمال تداخل با سیلدنافیل را دارند پس حتما در مورد تمام این موارد با پزشک صحبت کنید.

قرص سیلدنافیل می تواند جریان خون را به عصب بینایی چشم کاهش دهد و باعث کوری ناگهانی شما شود، این مورد بیشتر در افرادی که بیماری قلبی، دیابت، فشار خون بالا، کلسترول بالا یا مشکلات خاص چشمی و همچنین افرادی که سیگار می کشند یا بیش از ۵۰ سال دارند، رخ داده است. به طور جدی نمی توان گفت که قرص سیلدنافیل عامل اصلی از بین رفتن دید است یا خیر با این حال استفاده از این دارو فقط باید در زیر نظر پزشک صورت بگیرد.

این دارو را باید دقیقا به همان شکل که تجویز شده است مصرف نمود، تمام دستورالعمل های استفاده از این دارو در داخل نسخه شما توسط پزشک نوشته می شود و داروخانه آن را بر روی بسته قرص می نویسد. هرگز این دارو را از مقدار توصیه شده بیشتر و کمتر و یا طولانی تر استفاده نکنید.

برای بار اول : ۵۰ میلی گرم خوراکی از داروی سیلدنافیل ویاگرا معمولا ۳۰ دقیقه تا ۱ ساعت قبل از فعالیت جنسی مورد استفاده قرار می گیرد این دارو به جهت درمان اختلال نعوظ نباید بیش از ۱ بار در روز مورد استفاده قرار گیرد.

مصرف مجدد و نگهداری : ۲۵ تا ۱۰۰ میلی گرم خوراکی یک بار در روز، در صورت نیاز، ۱ ساعت قبل از فعالیت جنسی.

نکته : در طول فعالیت جنسی، اگر دچار سرگیجه یا تهوع شدید یا درد، بی حسی یا سوزش در قفسه سینه، دستها، گردن یا فک شدید به سرعت دست از فعالیت جنسی بکشید و به پزشک مراجعه نمایید.

داروی سیلدنافیل Revatio معمولا سه بار در روز و با اختلاف ۴ تا ۶ ساعتی مصرف می شود.

دهانی

دوز ابتدائی: ۵ یا ۲۰ میلی گرم خوراکی سه بار در روز، ۴ تا ۶ ساعت جداگانه

حداکثر دوز: ۲۰ میلی گرم خوراکی سه بار در روز

تزریق

دوز ابتدایی: ۲٫۵ یا ۱۰ میلی گرم IV بولوس سه بار در روز

تزریق

دوز ابتدایی: ۲٫۵ یا ۱۰ میلی گرم IV بولوس سه بار در روز

در صورت فراموش کردن استفاده از Revatio در یک وعده شما باید به محض با یاد آمدن این دارو را مصرف کنید و ساعت بعدی مصرف را بر مبنای این مصرف تنظیم کنید.

نکته: استفاده از دوز مصرف بیشتر به معنای اثر بخشی بیشتر نیست.

هنگام مصرف از سیلدنافیل خوردن و استفاده از برخی مواد می تواند عواقب بدی را به وجود آورد مانند :

تا به حال موردی گزارش نشده است که اثر مخرب قرص سیلدنافیل بر روی جنین را گزارش کند با این حال حتما قبل از استفاده باید با پزشک در مورد بارداری خود صحبت کنید.

همچنین شواهدی در دست نیست که این دارو به شیر مادر هم منتقل شود و روی کودکان تاثیر بگذارد با این حال استفاده از قرص سیلدنافیل برای مادران شیرده بدون نظر پزشک اصلا توصیه نمی شود.

برای استفاده از این دارو عوارض جانبی زیادی گزارش شده است مانند:

این لیست نمونه کامل عوارض جانبی این دارو نیست و ممکن است عوارض دیگری را نیز به وجود آورد در این مورد با پزشک خود مشورت کنید.

قرص سیلدنافیل و یا هر نوع دیگر از این دارو برای افرادی زیر ۱۸ سال توصیه نمی شود، مگر با دستور و تجویز پزشک.

این دارو را باید در دمای معمولی اتاق و به دور از گرما و رطوبت نگهداری نمود.

به یاد داشته باشید که این دارو را در دسترس کودکان قرار ندهید، این دارو را به دیگران توصیه نکنید و از این دارو فقط با تجویز پزشک استفاده نمائید.

منبع:Sildenafil

ترجمه توسط: گروه تولید محتوای نوین ادمین

قرص sildenafil

تاریخ ثبت مقاله در ویکی سرا:۱۸ شهریور ماه ۹۷

نکته: این مقاله به محض دریافت اطلاعات جدید بروز خواهد شد

تمامی حقوق و محتوای این وبسایت برای مجله دانستنی های ویکی سرا محفوظ است و کپی برداری پیگرد قانونی خواهد داشت .

نام کاربری یا ایمیل

رمز عبور

مرا به خاطر بسپار

مشاهده نظرات (۱)

چاپ

سایت بی بی سی جهانی در گزارشی به افزایش خرید قرص وایاگرا به عنوان تقویت کننده جنسی مردان پرداخته است. براساس این گزارش، در بریتانیا برخی داروخانه ها فروش «وایاگرا » قرص معروف مبارزه با ناتوانی جنسی مردان را بدون نیاز به نسخه و تجویز پزشک به متقاضیان می فروشند.

سیلدنافیل سیترات (به انگلیسی: Sildenafil) که تحت نام تجاری وایاگرا (به انگلیسی: Viagra) و اسامی دیگر به فروش می‌رسد، از داروهای مورد استفاده در درمان اختلال در نعوظ یا ناکارآمدی جنسی در مردان است.

متخصصان پزشکی و درمانی امیدوارند دسترسی آسانتر به وایاگراکه به « قرص آبی» نیز مشهور است، مردان بیشتری را یاری کند که خواسته های جنسی خود را انجام دهند.قرص sildenafil

در بریتانیا از هر پنج مرد، یک نفر دچار ناتوانی جنسی است که در جمع به ۴.۳ میلیون نفر می رسند. با این حال وایاگرا هم مثل بسیاری دیگر از داروها، می تواند زیانهای جانبی داشته باشد و نباید مورد سوء استفاده قرار گیرد.

مردها باید نکاتی را پیش از استفاده از وایاگرا بدانند:

اگر پس از مصرف ویاگرا احساس کردید، چشمتان تار شده یا گوشتان زنگ می زند به پزشک مراجعه کنید.

نمایش نظرات

چنانچه در خصوص “سیلدینافیل ” سوالی دارید، عارضه خاصی مشاهده نموده اید و یا مطلب ویژه ای به نظرتان می رسد با دیگران به اشتراک بگذارید

InChI=1S/C22H30N6O4S.C6H8O7/c1-5-7-17-19-20(27(4)25-17)22(29)24-21(23-19)16-14-15(8-9-18(16)32-6-2)33(30,31)28-12-10-26(3)11-13-28;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h8-9,14H,5-7,10-13H2,1-4H3,(H,23,24,29);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12) YKey:DEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N Y

سیلدنافیل سیترات Sildenafil (ویاگرا)، که تحت نام تجاری Viagra، Revatio و اسامی دیگر به فروش می‌رسد، یکی از داروهای مورد استفاده در درمان اختلال در نعوظ و افزایش فشار خون شریانی ریوی (PAH) است. این دارو نخستین بار توسط شرکت داروسازی فایزر به بازار عرضه شد. سیلدنافیل باعث مهار نوع شماره ۵ آنزیم فسفودی استراز خاص cGMP می‌شود (PDE۵). این آنزیم جریان خون در آلت تناسلی مرد را تنظیم می‌کند. سیلدنافیل از زمانی که در سال ۱۹۹۸ در دسترس قرار گرفته‌است یکی از مهم‌ترین داروها برای درمان اختلال در نعوظ به‌شمار می‌رود.

مهم‌ترین مورد مصرف سیلدنافیل معده درمان اعصاب و رفلاکس معده است . در حال حاضر استفاده از آن درمان استاندارد برای نقص رفلاکس معده در غالب موارد، از جمله دیابت، محسوب می‌شود.

سیلدنافیل باعث مهار نوع شماره ۵ آنزیم فسفودی استراز خاص cGMP می‌شود (PDE۵). این آنزیم جریان خون در آلت تناسلی مرد را تنظیم می‌کند.

در مطالعات بالینی، شایع‌ترین عوارض جانبی استفاده از سیلدنافیل سردرد، گرگرفتگی، سوء هاضمه، گرفتگی بینی و اختلالات بینایی، از جمله نور ریزی و تاری دید ذکر شده‌اند. برخی پس از مصرف سیلدنافیل همه چیز را با سایه آبی رنگ می‌بینند (cyanopsia). برخی دیگر دچار از دست رفتن دید محیطی می‌شوند.
عوارض جانبی نادر ولی جدی شامل نعوظ پایدار priapism، افت شدید فشار خون، انفارکتوس میوکارد (سکته قلبی) آریتمی‌های بطنی، سکته مغزی، افزایش فشار داخل چشمی، و از دست رفتن ناگهانی شنوایی می‌باشند.ز درو
قرص sildenafil

قرص سیلدنافیل. دریافت‌ شده در 15 ژوئن 2014.

InChI=1S/C22H30N6O4S.C6H8O7/c1-5-7-17-19-20(27(4)25-17)22(29)24-21(23-19)16-14-15(8-9-18(16)32-6-2)33(30,31)28-12-10-26(3)11-13-28;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h8-9,14H,5-7,10-13H2,1-4H3,(H,23,24,29);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12) YKey:DEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N Y

سیلدنافیل سیترات Sildenafil (ویاگرا)، که تحت نام تجاری Viagra، Revatio و اسامی دیگر به فروش می‌رسد، یکی از داروهای مورد استفاده در درمان اختلال در نعوظ و افزایش فشار خون شریانی ریوی (PAH) است. این دارو نخستین بار توسط شرکت داروسازی فایزر به بازار عرضه شد. سیلدنافیل باعث مهار نوع شماره ۵ آنزیم فسفودی استراز خاص cGMP می‌شود (PDE۵). این آنزیم جریان خون در آلت تناسلی مرد را تنظیم می‌کند. سیلدنافیل از زمانی که در سال ۱۹۹۸ در دسترس قرار گرفته‌است یکی از مهم‌ترین داروها برای درمان اختلال در نعوظ به‌شمار می‌رود.

مهم‌ترین مورد مصرف سیلدنافیل معده درمان اعصاب و رفلاکس معده است . در حال حاضر استفاده از آن درمان استاندارد برای نقص رفلاکس معده در غالب موارد، از جمله دیابت، محسوب می‌شود.

سیلدنافیل باعث مهار نوع شماره ۵ آنزیم فسفودی استراز خاص cGMP می‌شود (PDE۵). این آنزیم جریان خون در آلت تناسلی مرد را تنظیم می‌کند.

در مطالعات بالینی، شایع‌ترین عوارض جانبی استفاده از سیلدنافیل سردرد، گرگرفتگی، سوء هاضمه، گرفتگی بینی و اختلالات بینایی، از جمله نور ریزی و تاری دید ذکر شده‌اند. برخی پس از مصرف سیلدنافیل همه چیز را با سایه آبی رنگ می‌بینند (cyanopsia). برخی دیگر دچار از دست رفتن دید محیطی می‌شوند.
عوارض جانبی نادر ولی جدی شامل نعوظ پایدار priapism، افت شدید فشار خون، انفارکتوس میوکارد (سکته قلبی) آریتمی‌های بطنی، سکته مغزی، افزایش فشار داخل چشمی، و از دست رفتن ناگهانی شنوایی می‌باشند.ز درو
قرص sildenafil

قرص سیلدنافیل. دریافت‌ شده در 15 ژوئن 2014.

InChI=1S/C22H30N6O4S.C6H8O7/c1-5-7-17-19-20(27(4)25-17)22(29)24-21(23-19)16-14-15(8-9-18(16)32-6-2)33(30,31)28-12-10-26(3)11-13-28;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h8-9,14H,5-7,10-13H2,1-4H3,(H,23,24,29);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12) YKey:DEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N Y

سیلدنافیل سیترات Sildenafil (ویاگرا)، که تحت نام تجاری Viagra، Revatio و اسامی دیگر به فروش می‌رسد، یکی از داروهای مورد استفاده در درمان اختلال در نعوظ و افزایش فشار خون شریانی ریوی (PAH) است. این دارو نخستین بار توسط شرکت داروسازی فایزر به بازار عرضه شد. سیلدنافیل باعث مهار نوع شماره ۵ آنزیم فسفودی استراز خاص cGMP می‌شود (PDE۵). این آنزیم جریان خون در آلت تناسلی مرد را تنظیم می‌کند. سیلدنافیل از زمانی که در سال ۱۹۹۸ در دسترس قرار گرفته‌است یکی از مهم‌ترین داروها برای درمان اختلال در نعوظ به‌شمار می‌رود.

مهم‌ترین مورد مصرف سیلدنافیل معده درمان اعصاب و رفلاکس معده است . در حال حاضر استفاده از آن درمان استاندارد برای نقص رفلاکس معده در غالب موارد، از جمله دیابت، محسوب می‌شود.

سیلدنافیل باعث مهار نوع شماره ۵ آنزیم فسفودی استراز خاص cGMP می‌شود (PDE۵). این آنزیم جریان خون در آلت تناسلی مرد را تنظیم می‌کند.

در مطالعات بالینی، شایع‌ترین عوارض جانبی استفاده از سیلدنافیل سردرد، گرگرفتگی، سوء هاضمه، گرفتگی بینی و اختلالات بینایی، از جمله نور ریزی و تاری دید ذکر شده‌اند. برخی پس از مصرف سیلدنافیل همه چیز را با سایه آبی رنگ می‌بینند (cyanopsia). برخی دیگر دچار از دست رفتن دید محیطی می‌شوند.
عوارض جانبی نادر ولی جدی شامل نعوظ پایدار priapism، افت شدید فشار خون، انفارکتوس میوکارد (سکته قلبی) آریتمی‌های بطنی، سکته مغزی، افزایش فشار داخل چشمی، و از دست رفتن ناگهانی شنوایی می‌باشند.ز درو
قرص sildenafil

قرص سیلدنافیل. دریافت‌ شده در 15 ژوئن 2014.

Learn about prescription and over-the-counter drugs – how they work, possible side effects, and more.

There are no results for this search

Choose another search set, or input a search term

This information is intended to supplement, not substitute for, the expertise and judgment of your health care professional. The information is not intended to cover all possible uses, directions, precautions, drug interactions, or adverse effects, nor should it be construed to indicate that use of a particular drug is safe, appropriate, or effective for you. You should consult your health care professional before taking any drug, changing your diet, or commencing or discontinuing any course of treatment. First Databank disclaims any liability for the decisions you make based on this information.

قرص sildenafil

Natural medicines database

Explore reliable information about the safe, effective use of vitamins, herbs, and other supplements and how they interact with other medications.

Search vitamins and herbs

Drug formulary

Find out about drugs approved by the Kaiser Permanente Pharmacy and Therapeutics Committee for use in your care.

Covered drugs

Kaiser Permanente health plans around the country: Kaiser Foundation Health Plan, Inc., in Northern and Southern California and Hawaii • Kaiser Foundation Health Plan of Colorado • Kaiser Foundation Health Plan of Georgia, Inc., Nine Piedmont Center, 3495 Piedmont Road NE, Atlanta, GA 30305, 404-364-7000 • Kaiser Foundation Health Plan of the Mid-Atlantic States, Inc., in Maryland, Virginia, and Washington, D.C., 2101 E. Jefferson St., Rockville, MD 20852 • Kaiser Foundation Health Plan of the Northwest, 500 NE Multnomah St., Suite 100, Portland, OR 97232 • Kaiser Foundation Health Plan of Washington or Kaiser Foundation Health Plan of Washington Options, Inc., 601 Union St., Suite 3100, Seattle, WA 98101

Adobe Acrobat Reader is required to read PDFs.

© 2019 Kaiser Foundation Health Plan, Inc.

Kaiser Permanente health plans around the country: Kaiser Foundation Health Plan, Inc., in Northern and Southern California and Hawaii • Kaiser Foundation Health Plan of Colorado • Kaiser Foundation Health Plan of Georgia, Inc., Nine Piedmont Center, 3495 Piedmont Road NE, Atlanta, GA 30305, 404-364-7000 • Kaiser Foundation Health Plan of the Mid-Atlantic States, Inc., in Maryland, Virginia, and Washington, D.C., 2101 E. Jefferson St., Rockville, MD 20852 • Kaiser Foundation Health Plan of the Northwest, 500 NE Multnomah St., Suite 100, Portland, OR 97232 • Kaiser Foundation Health Plan of Washington or Kaiser Foundation Health Plan of Washington Options, Inc., 601 Union St., Suite 3100, Seattle, WA 98101

© 2019 Kaiser Foundation Health Plan, Inc.

Study record managers: refer to the Data Element Definitions if submitting registration or results information.

Search for terms

قرص sildenafil

Choosing to participate in a study is an important personal decision. Talk with your doctor and family members or friends about deciding to join a study. To learn more about this study, you or your doctor may contact the study research staff using the contacts provided below. For general information, Learn About Clinical Studies.

Inclusion Criteria:

Body Mass Index (BMI) of 17.5 to 32.5 kg/m2.

Signed and dated informed consent document.

Exclusion Criteria:

To learn more about this study, you or your doctor may contact the study research staff using the contact information provided by the sponsor.

Please refer to this study by its ClinicalTrials.gov identifier (NCT number): NCT01254383

Jung SY(1), Kim DW, Seo YG, Woo JS, Yong CS, Choi HG.

Author information:
(1)College of Pharmacy, Yeungnam University, Gyeongsan, North Gyeongsang, South Korea.

To develop a sildenafil lactate-loaded orally disintegrating tablet with a faster
drug effect onset and immediate action of erection, the orally disintegrating
tablets were prepared with various amounts of menthol and colloidal silica using
the direct compression technique followed by vacuum drying. Their tablet
properties such as friability, hardness, wetting time and disintegration time
were investigated. The oral bioavailability of sildenafil in the orally
disintegrating tablet was then compared with the sildenafil citrate-loaded
commercial tablet (Viagra(®)) in rabbits. Sildenafil lactate was a new salt form
with more improved solubility and alleviated bitterness compared with commercial
salt, sildenafil citrate. As the amount of menthol in the orally disintegrating
tablet increased, the friability increased and hardness decreased, resulting in a
shorter wetting time and disintegration time. Colloidal silica did the opposite.
The sildenafil lactate-loaded orally disintegrating tablet prepared with 45
mg/tab of menthol and 1.5 mg/tab of colloidal silica gave a hardness of 3-4 KP,
friability less than 0.5% and disintegration time less than 30 s, suggesting that
it was a practical and commercial product with good tablet property and excellent
efficacy. Furthermore, it gave higher AUC and C(max), and shorter T(max) values
than did the commercial tablet, indicating that it improved the oral
bioavailability of sildenafil in rabbits compared with the commercial tablet.
Thus, the sildenafil lactate-loaded orally disintegrating tablet might induce a
fast onset of action and immediate erection compared with the sildenafil
citrate-loaded commercial tablet.

قرص sildenafil